Parliamo di dolore cronico o meglio “dolore che va cronicizzando” come lo ha definito la prof.ssa  Patrizia Romualdi, docente di Farmacologia all’Università di Bologna, ai microfoni di Pharmastar. Contro questo nemico, dal questo mese è disponibile anche in Italia la nuova formulazione di compresse di tapentadolo a rilascio prolungato da 25 mg.

Il nuovo dosaggio da ora consentirà la sua assunzione anche a soggetti più “fragili”, consentirà ai medici italiani di perseguire una maggiore appropriatezza terapeutica per la gestione della patologia dolore, con conseguente maggior beneficio per un numero crescente di pazienti anche nei casi in cui sussiste una componente neuropatica del dolore.
Tapentadolo, capostipite di una nuova classe farmacologica di analgesici centrali si contraddistingue per l’elevato profilo di efficacia, sicurezza e tollerabilità grazie all’ originale e innovativo meccanismo d’azione: agonista dei recettori oppioidi µ e inibitore della ricaptazione della noradrenalina. Entrambi i meccanismi d'azione contribuiscono in modo complementare e sinergico alla sua efficacia analgesica, dimostrata nel trattamento del dolore nocicettivo e di quello neuropatico.
Il dolore, infatti, è un fenomeno biologico e fisiologico altamente complesso. La sua forma cronica non è solo un’estensione temporale del dolore acuto, poiché la cronicizzazione implica dei processi di trasformazione patologica a livello del sistema nervoso. Ciò rende necessari differenziati approcci clinici.
Gli ambiti di utilizzo di questa nuova arma analgesica, come ha precisato la prof. Romualdi a pharmastar sono fondamentalmente tre.
“Il primo ambito-ha evidenziato la prof. Romualdi - riguarda la tipologia dei pazienti, perché questo nuovo dosaggio può essere usato per pazienti anziani, per pazienti fragili, per epatopatici che, ad esempio, non possono assumere il paracetamolo. Può essere usato in alternativa ad associazioni che sono già in commercio (come il paracetamolo associato alla codeina, nei casi in cui già da un anno c’è la nota della codeina ristretta a tre giorni soprattutto per il rischio di tossicità in quelle persone che hanno alcuni polimorfismi genici del citocromo 2D6 che consentono un metabolismo non del  10% ma di un 40-50% della codeina in morfina)”.
Il nuovo tapentadolo al dosaggio di 25 mg (Palexia) risulta particolarmente utile per l’aggiustamento dei dosaggi nei percorsi terapeutici più complessi, ma anche nella gestione delle prime fasi evolutive della patologia, rappresentando quindi un concreto completamento delle opzioni terapeutiche oggi disponibili. Inoltre è indicato per i pazienti fragili, quali gli ultra-ottantenni – che in Italia sono circa 3,7 milioni – e gli epatopatici (pazienti con epatiti croniche virali e cirrosi) – rispettivamente 2,5 milioni e 1 milione (dati Istat e dati epidemiologici pubblicati da “Gastroenterologia Italiana”).   “L’indicazione è anche come alternativa all’uso inappropriato dei Fans-ha aggiunto la prof. Romualdi- nelle persone che hanno la controindicazione ad usare gli antiinfiammatori non steroidei”.
Il tapentadolo 25 mg può rivelarsi, quindi, un nuovo e valido aiuto a vantaggio dell’appropriatezza terapeutica anche per il medico di Medicina generale.  Come ha chiarito il dr. Claudio Polistina, della Asl Napoli 1 ed esperto in terapia del dolore: “Per le forme di dolore muscoloscheletrico ricorrenti o di minor durata, per le quali ancora oggi sono molto prescritti, e in modo senz’altro inappropriato, farmaci indicati per il dolore acuto, un dosaggio meno elevato di tapentadolo può rappresentare senz’altro la terapia d’elezione”.
Le forme di dolore cronico nelle quali questa nuova formulazione può rivelarsi un valido rimedio terapeutico sono, come ha spiegato il professor Paolo Cherubino della Società Italiana di Ortopedia e Traumatologia, docente e già preside dell’Università dell’Insubria : “Il dolore articolare, muscolare, tendineo e peri-articolare, tutte forme dolorose che possono essere anche l’esito di traumi modesti. Ma anche le cervico-brachialgie e le lombalgie posturali”.
“C’è, infine, l’indicazione terapeutica che è nella direzione di quei dolori che non sono ancora cronici severi ma neanche acuti-ha aggiunto la prof. Romualdi- ma stanno transitando verso una forma cronica anche se ancora non lo è, per periodi di tempo che possono essere 2-3 settimane laddove sappiamo che i Fans non si possono usare per tempi superiori e sono indicati in alcune condizioni”.
“Nei casi di dolore cronico-ha continuato la prof. Romualdi- in cui si sta già usando questa molecola ma a dosaggi adeguati, come può essere 50 mg o 100 mg o anche maggiori, l’aggiustamento posologico che è molto selettivo (sulla specifica persona) permette di procedere con aumenti di 25 mg, e non di 50 mg come prima”.
Questo aspetto dell’uso diverso del farmaco nelle differenti condizioni soggettive del paziente e in base al suo specifico percorso di cura è stato anche chiarito dal dr Stefano Respizzi, direttore del Dipartimento di Riabilitazione e Recupero Funzionale dell’IRCCS Humanitas Research Hospital: “Se per un paziente giovane con lombosciatalgia cronica, o per uno sportivo politraumatizzato in percorso fisioterapico, consiglieremo dosaggi più elevati di tapentadolo, per consentirgli di ridurre i tempi della ripresa funzionale e così tornare alle attività lavorative e sportive, un dosaggio di 25 mg è senz’altro indicato per i pazienti fragili. In tutti i casi, nella fase finale del percorso fisioterapico, tapentadolo 25 mg risulta un prezioso alleato per consentire l’ottimale gestione del paziente”.
Come ha sottolineato la prof.ssa Romualdi: “La cosa fondamentale è che questa posologia non va mai presa come primo gradino nel dolore cronico inteso. Per il tapentadolo il primo dosaggio è 50 mg, non si deve mai partire con il 25 mg. Questo nuovo dosaggio va, quindi, a coprire quella fascia di mercato in cui il dolore non è più acuto ma non è ancora il cronico severo, può essere moderato ma può anche essere ricorrente e quindi può avere una certa intensità”.
“Infine,- ha concluso la prof.ssa Romualdi- non bisogna,  trascurare il fatto che questa molecola è un oppiaceo che verrebbe individuato come un oppiaceo forte però proprio per le caratteristiche del tapentadolo di avere una componente noradrenergica, che in realtà è il meccanismo principale, va anche a coprire quella componente neuropatica di certe forme di dolore che stanno transitando verso una forma cronica e che hanno la componente neuropatica che non può essere trattata con altri farmaci prima citati”.
In conclusione, il tapentadolo 25 mg a rilascio prolungato arriva in Italia in aiuto a tanti pazienti con dolore che sta per cronicizzare. Grazie a tale posologia si potranno trattare meglio i pazienti e in maniera differente a seconda delle diverse presentazioni del dolore.

Emilia Vaccaro