Novartis ha annunciato che in tre studi di fase III il farmaco sperimentale QVA149 ha raggiunto tutti gli endpoint in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (Bpco). Si tratta di un broncodilatatore per via inalatoria a somministrazione once daily che combina il beta 2-agonista indacaterolo (110 mcg), un farmaco già disponibile in terapia come singolo componente, con l'antagonista muscarinico a lunga durata d'azione glicopirronio bromuro (50 mcg), un farmaco sperimentale non ancora in commercio.

Nel primo studio, denominato SHINE, che ha arruolato 2.144 pazienti con Bpco da moderata a severa, il farmaco si è dimostrato superiore rispetto a indacaterolo o glicopirronio bromuro assunti in monoterapia in termini di miglioramento della FEV1 (volume espiratorio forzato in un secondo). Inoltre, in questo trial, il farmaco è risultato superiore anche a tiotropio e placebo, sempre in termini di FEV1.

Nel secondo studio, denominato BRIGHT, che ha arruolato 85 pazienti con Bpco da moderata a severa, il farmaco ha dimostrato di migliorare la durata d’esercizio, rispetto al placebo. Il terzo studio, ENLIGHTEN, ha arruolato 339 pazienti con Bpco da moderata a severa. Nel trial il farmaco è risultato generalmente ben tollerato con un profilo di sicurezza simile al placebo.

I tre studi fanno parte del programma di sviluppo clinico del farmaco denominato IGNITE che include complessivamente 10 trial, per un totale di 5.700 pazienti arruolati in 42 Paesi.  I primi 7 studi verranno completati entro la fine del 2012.

Noto anche con la sigla NVA237, glicopirronio bromuro è un farmaco in sperimentazione che mostra un aumento significativo della funzionalità polmonare, con una rapida insorgenza dell’azione alla prima dose, oltre a migliorare la resistenza all’esercizio fisico. NVA237 appartiene alla classe degli antimuscarinici a lunga durata d’azione (LAMA).

Indacaterolo è un beta-agonista adrenergico ultra-long acting (Laba) disponibile in monosomministrazione giornaliera. Agisce stimolando i recettori beta-2 della muscolatura liscia delle vie aeree. Si ottiene così un rilassamento muscolare e di conseguenza un aumento del diametro delle vie respiratorie, tipicamente ridotto nella Bpco. La sua azione antinfiammatoria deriva dall'inibizione del rilascio di mediatori da parte delle mast-cellule polmonari.
Si ritiene che entro la fine del 2012 Novartis possa depositare la domanda di registrazione europea per QVA149. La domanda per glicopirronio è già stata depositata nel mese di settembre del 2011. In Usa, invece, sarà  necessario più tempo per la necessità di ulteriori studi su glicopirronio come singolo componente. Questi dati sono stati richiesti dall’Fda lo scorso mese di ottobre per poter concedere l’approvazione al farmaco. Il ritardo, ovviamente, si rifletterà anche sull’associazione QVA149.

QVA149 è la prima combinazione a somministrazione once a day di un LABA, long-acting beta agonists, (indacaterolo) con un LAMA (glicopirronio), Long-Acting Muscarinic Antagonists. Il farmaco si preannuncia un concorrente agguerrito per l’associazione di fluticasone e salmeterolo, attualmente il farmaco per la Bpco più venduto al mondo e anche per suo successore, sempre di GSK,  formato dall’associazione di fluticasone furoato e vilanterolo.