L’antidiabetico ipragliflozin, sviluppato da Astellas Pharma e Kotobuki Pharmaceutical, è il primo inibitore selettivo del cotrasportatore sodio/glucosio di tipo 2 (SGLT2) approvato in Giappone per il trattamento del diabete di tipo 2.

Il farmaco, infatti, è stato appena approvato dall’Autorità regolatoria nipponica e sarà commercializzato con il marchio Suglat. Il medicinale sarà disponibile nelle dosi da 25 e 50 mg e la dose raccomandata è pari a 50 mg once a day da somministrarsi al mattino.

Altri inibitori dell’SGLT2 sono canagliflozin di Janssen, approvato negli Stati Uniti lo scorso marzo e in Europa lo scorso novembre e dapagliflozin di AstraZeneca/Bristol-Myers Squibb, approvato la scorsa settimana in Usa e a novembre 2012 in Europa. Ampagliflozin è un altro inibitore dell’SGLT2, sviluppato da  Boehringer Ingelheim/Lilly, attualmente in fase III del suo sviluppo clinico.

I reni hanno un ruolo chiave ma sottovalutato nella regolazione generale dei livelli di glucosio nell'organismo. I reni sono deputati a filtrare fino a 200 g/d di glucosio e quindi riassorbirlo tutto al fine di preservare calorie. Questo meccanismo è regolato dall’attività dei trasportatori di glucosio a livello del primo segmento del tubulo prossimale.

Meglio conosciuti come SGLT2, questi trasportatori sono responsabili per almeno il 90% dell’assorbimento del glucosio negli individui sani. Il rimanente 10% viene riassorbito dall’azione degli SGLT1, in una fase successiva, quindi il 100% del glucosio viene riassorbito.

Bloccando l'attività del SGLT2, si inibisce il riassorbimento del glucosio a livello renale, causandone l'escrezione nelle urine.  Questa specifica inibizione degli SGLT2 consente di prevenire il riassorbimento del glucosio a livello tubulare, inducendo glicosuria, un fenomeno completamente indipendente dalla secrezione di insulina.

Grazie alla riduzione della concentrazione di glucosio, viene migliorata la funzione beta-cellulare e, a lungo termine, è possibile osservare un miglioramento della sensibilità insulinica.