Lo scorso anno l’Fda ha approvato l’impiego preventivo del Truvada (tenofovir e emtricitabina) al fine di prevenire l’infezione da Hiv in pazienti ad alto rischio, come ad esempio le coppie discordanti, nelle quali sono uno dei partner risulta sieropositivo.

Una terapia preventiva in un soggetto sano ha però come ostacolo principale quello dell’aderenza, perché in questi casi la motivazione personale non è certo quella di chi invece il virus l’ha contratto.

Le cose potrebbero cambiare con l’arrivo di nuovi farmaci, il cui capostipite è GSK744, un prodotto sviluppato da GlaxoSmithKline che ha conquistato molta attenzione al congresso del CROI (Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections) perché viene somministrato attraverso una iniezione mensile, ma potrebbero anche bastarne meno, i test sono solo all’inizio.

Il farmaco ha conquistato molta attenzione al congresso del CROI, dove erano numerose le presentazioni e uno studio è stato pubblicato in simultanea sulla prestigiosa rivista Science.
GSK744 è un inibitore dell’integrasi molto simile al dolutegravir. E’ stato però formulato un una nano sospensione che nei volontari sani ha raggiunto una emivita di 20-50 giorni.

Gli studi, a parte i primi test di farmacocinetica,  per ora sono stati condotti solo sui primati ma l’avvio della fase clinica, cioè sull’uomo, dovrebbe essere imminente.

Durante degli studi condotti dall’US Center for Desease Control and Prevention, i ricercatori hanno iniettato a sei scimmie femmine mensilmente il GSK744, un medicinale sperimentale ad effetto retrovirale ritardato, per contrastare l’HIV. Ogni due settimane le scimmie venivano inseminate con sperma infetto per simulare un rapporto a rischio. Nessuna delle scimmie trattate con il GSK744 è risultata infetta alla fine dell’esperimento, mentre altre sei di un gruppo di controllo trattate con un placebo sono invece risultate contaminate da HIV.

Un altro gruppo di ricercatori dell’Aaron Diamond AIDS Research Center della Rockefeller University di New York ha ripetuto lo stesso esperimento su 15 scimmie trattandole con lo stesso farmaco, ma testando la trasmissione anale. I risultati sono stati identici.

Si tratta di una prospettiva “realmente eccitante” che potrebbe significativamente aumentare le performance della PrEP (pre-exposure prophylaxis) nella vita reale, ha affermato Sharon Hillier dell’Università di Pittsburgh nel corso della conferenza in cui sono stati presentati i dati preliminari sul farmaco.

Il prodotto potrebbe essere una sorta di DepoProvera da somministrarsi ogni due tre mesi per evitare l’infezione, analogamente al DepoProvera che si somministra per evitare la gravidanza.
In linea di principio, il farmaco potrebbe anche essere usato per la terapia dei soggetti che hanno contratto l’infezione anche se in questi casi la maggior parte della sua comodità si perderebbe. Per la terapia dell’Hiv sono necessari più farmaci da combinare e vanno sempre più prendendo piede i single tablet regimen (Str) cioè farmaci che in una sola compressa combinano i principi attivi necessari per la cura.

Oltretutto il farmaco andrà somministrato con due iniezioni intramuscolo in ogni gluteo e dunque se è la sola terapia da assumere ha un grosso senso pratico, se è una parte della terapia essa perde di significato.

E’ probabile che nel corso del tempo le formulazioni miglioreranno, ma l’interesse principale per il prodotto rimane confinato alla prevenzione e a una sua adozione su più larga scala.

Andrews CD et al. Correlating GSK1265744 Plasma Levels to Prevention of Rectal SHIV Transmission in Macaques. 21st Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections (CROI), Boston, abstract 39, 2014.
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Radzio J (presenter Garcia-Lerma JG) Monthly GSK744 Long-Acting Injections Protect Macaques against Repeated Vaginal SHIV Exposures. 21st Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections (CROI), Boston, abstract 40LB, 2014.
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