L’azienda belga Galapagos NV ha annunciato che riacquisterà pieni diritti sull'intero programma GPR84, che comprende l’inibitore GLPG1205 e il suo backup GLPG2384. Ciò vuol dire che la Janssen pharmaceutical, unità del gruppo Johnson and Johnson, si tira fuori dal programma di sviluppo di questi nuovi farmaci per il trattamento delle malattie infiammatorie intestinali.

Le due società avevano sottoscritto un accordo nel 2007, in cui a Janssen pharmaceutical veniva data la possibilità di licenze commerciali globali per alcuni programmi di Galapagos sulle malattie infiammatorie. Secondo l'accordo, Galapagos era responsabile per lo svolgimento di studi di fase I e di fase IIa su GLPG1205.

Nell’annuncio l’azienda non ha fornito dettagli finanziari ma, ha solo precisato, di aver ricevuto tutti i diritti sul programma GPR84 che includeva il farmaco GLPG1205 e ha detto che avrebbe continuato con uno studio di fase 2 su pazienti con colite ulcerosa.

GPR84 è una proteina G accoppiata a un recettore; è una proteina che viene attivata da acidi grassi liberi (che sono suoi ligandi) coinvolti nella regolazione di macrofagi, monociti, neutrofili e del sistema immunitario umano.
Galapagos ha identificato che GPR84 possa giocare un ruolo chiave nel processo infiammatorio.

GPR84 è over-espresso in pazienti affetti da malattie infiammatorie. Questo aspetto è stato confermato dall’azienda utilizzando modelli in vitro; l’inibizione di GPR84 impedisce a neutrofili e macrofagi la chemiotassi indotta da trigger specifici.

La scoperta di un antagonista selettivo di GPR84 ha portato alla molecola GLPG1205, che mostra una forte efficacia in importanti modelli pre-clinici per queste malattie.
In modelli in vivo GLPG1205 previene la progressione della malattia ed è anche il primo inibitore selettivo di GPR84 in fase di valutazione negli esseri umani.

GLPG1205 ('1205), lavora su GPR84, con un nuovo meccanismo d'azione sviluppato da Galapagos per le malattie infiammatorie croniche intestinali (IBD). All'inizio di quest'anno, Galapagos ha presentato una convincente prova pre-clinica su GPR84 nel giocare un ruolo chiave nella patologia IBD.

Galapagos ha rivelato l'anno scorso che '1205 ha mostrato una buona sicurezza, giusta efficacia nel raggiungere il target, e favorevoli proprietà farmaco-simili in studi di fase 1 su volontari sani.

La società ha dichiarato che prevede di avviare il reclutamento per uno studio di Fase II in pazienti con colite ulcerosa prima della fine del 2014.

Emilia Vaccaro