Problemi con le iniezioni di insulina? In studio una capsula che la inietta direttamente nello stomaco

L'iniezione di insulina per gestire il livelli glicemici nei diabetici sono spesso sgradite ai pazienti. Una nuova capsula dotata di un microago sviluppata al MIT e da assumere per via orale potrebbe iniettare il farmaco direttamente nella parete dello stomaco sostituendo la necessitÓ delle iniezioni, come riporta una nuova ricerca appena pubblicata sulla rivista Science.

L’iniezione di insulina per gestire il livelli glicemici nei diabetici sono spesso sgradite ai pazienti. Una nuova capsula dotata di un microago sviluppata al MIT e da assumere per via orale potrebbe iniettare il farmaco direttamente nella parete dello stomaco sostituendo la necessità delle iniezioni, come riporta una nuova ricerca appena pubblicata sulla rivista Science.

La rapida degradazione e lo scarso assorbimento nel tratto gastrointestinale di molti farmaci spesso limitano la loro somministrazione alla via parenterale, ma molti pazienti non sono aderenti alla terapia perché non amano le iniezioni. In passato la ricerca ha provato di aggirare questo problema creando formulazioni orali, una strategia che ha funzionato solo di rado in quanto molte molecole vengono degradate dall’ambiente fortemente acido dello stomaco.

Una delle barriere più significative all’assunzione di insulina è legata alla fobia per gli aghi. Tuttavia, modificando radicalmente il metodo di somministrazione, il team di ricerca guidato da Robert Langer del Massachusetts Institute of Technology (MIT), a Cambridge, spera di rendere più appetibile il trattamento con insulina.

Una capsula orale con microaghi
I ricercatori hanno ideato una pillola con un design innovativo composta da una capsula biodegradabile contenente un microago che, una volta ingerita, è in grado di iniettare l’insulina direttamente nella parete dello stomaco. Dato che questo tessuto è privo di nocicettori, i ricercatori ritengono che questo modo di somministrare il farmaco sia privo di dolore. Inoltre la capsula attraversa il sistema digestivo senza causare alcun effetto collaterale.

«Siamo davvero fiduciosi che questo nuovo tipo di capsula potrebbe un giorno aiutare i pazienti diabetici, come forse chiunque abbia bisogno di terapie che al momento possono essere somministrate solo per iniezione o infusione», spiega Langer.

I microaghi hanno dimensioni millimetriche e sono stati originariamente sviluppati per penetrare nella pelle senza causare dolore. Quello utilizzato in questo studio, denominato SOMA (self-orienting millimeter-scale applicator), aveva due componenti: una punta contenente insulina compressa in grado di penetrare nella parete dello stomaco, e un pozzetto biodegradabile che mantiene la punta in posizione.

All'interno della capsula, l'ago è attaccato a una molla compressa e a un disco composto da zucchero. Una volta raggiunto lo stomaco, lo zucchero si dissolve e rilascia la molla, consentendo al microago di iniettare il farmaco nella parete gastrica.

Ispirati dal guscio di una tartaruga
Si tratta di un meccanismo apparentemente semplice, ma i ricercatori hanno dovuto trovare il modo che il microago non iniettasse l’insulina nella sede sbagliata. «Non appena si assume la capsula, bisogna fare in modo che il dispositivo si auto-raddrizzi in modo che venga garantito il contatto con il tessuto», ha detto l’autore senior Giovanni Traverso del Brigham and Women's Hospital di Boston.

Ispirati dalla forma del guscio della tartaruga leopardo, capace di raddrizzarsi in modo passivo, i ricercatori hanno utilizzato il modeling computerizzato per progettare una capsula con una forma simile a una ghianda. Indipendentemente da come arriva nello stomaco, la sua capacità di raddrizzarsi da sola assicura che l'ago entri in contatto con la parete gastrica.

«È fondamentale che l'ago sia in contatto con il tessuto quando il farmaco viene iniettato», spiega il primo autore dello studio Alex Abramson, del MIT. «Non solo, se una persona dovesse muoversi o lo stomaco dovesse brontolare, il dispositivo sarà comunque in grado di mantenere l’orientamento corretto».

Una volta completata l’iniezione, la punta del microago si dissolve e l'insulina entra nel flusso sanguigno. Nello studio l’intero processo ha richiesto circa un'ora, ma i ricercatori possono in parte controllarne la rapidità attraverso il modo in cui preparano il microago. Con questo sistema finora è stato possibile somministrare dosi fino a 5 milligrammi.

«Abbiamo condotto studi in vivo su ratti e suini che hanno confermato la sicurezza dell'applicatore e, utilizzando l'insulina come farmaco modello, hanno dimostrato che SOMA fornisce livelli plasmatici di farmaci paragonabili a quelli ottenuti con l’iniezione sottocutanea. L'efficacia della somministrazione del farmaco ottenuta con questa tecnologia suggerisce che il nuovo metodo potrebbe soppiantare le iniezioni sottocutanee per l'insulina e giustifica un'ulteriore valutazione per altre biomacromolecole», concludono gli autori.

«Prevediamo che le prime sperimentazioni umane avverranno entro i prossimi tre o cinque anni, poi il dispositivo dovrà essere sottoposto a studi clinici», ha dichiarato Abramson in un’intervista.

Bibliografia

Abramson A et al. An ingestible self-orienting system for oral delivery of macromolecules. Science 08 Feb 2019:Vol. 363, Issue 6427, pp. 611-615

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