Dolore da endometriosi, elagolix approvato dall'Fda

E' ora disponibile per i pazienti americani il primo, ed unico, antagonista orale del recettore dell'ormone che rilascia la gonadotropina orale (GnRHr), per il trattamento del dolore da moderato a severo associato all'endometriosi. Parliamo di elagolix sviluppato dalla multinazionale AbbVie in collaborazione con Neurocrine Biosciences. Il farmaco va assunto alla dose di 200 mg due volte al giorno.

E’ ora disponibile per i pazienti americani il primo, ed unico, antagonista orale del recettore dell'ormone che rilascia la gonadotropina orale (GnRHr), per il trattamento del dolore da moderato a severo associato all'endometriosi. Parliamo di elagolix sviluppato dalla multinazionale AbbVie in collaborazione con Neurocrine Biosciences. Il farmaco va assunto alla dose di 200 mg due volte al giorno.

L'endometriosi provoca dolore pelvico cronico ed è talvolta associata a infertilità. Colpisce fino a una donna su 10 in età riproduttiva in Canada. Inoltre, 7 donne su 10 gestite per endometriosi hanno dolore irrisolto durante tutto il mese.

"L'endometriosi è una malattia mal compresa e spesso gestita male: è stato stimato che in media occorrono 9-10 anni per ricevere una diagnosi di endometriosi. Questo ritardo diagnostico è dovuto spesso al ritenere normale questo dolore sia da parte dei pazienti stessi che dei medici.

Ciò può avere un impatto enorme sulla qualità della vita, le relazioni e la produttività lavorativa, anche le donne con diagnosi certa e sofferenza tendono a normalizzare il loro dolore e minimizzare gli effetti che ha su tutti gli aspetti della loro vita ", afferma il dr. Jamie Kroft, Assistant Professor presso il dipartimento di Chirurgia ginecologica mininvasiva, ostetricia e ginecologia del Sunnybrook Health Sciences Center.

"Le donne che vedo nella mia pratica clinica hanno sempre un sacco di domande, soprattutto sull'adeguata gestione medica. Dedico diverso tempo a spiegare le opzioni disponibili in modo che possano prendere una decisione informata, quindi più opzioni sono disponibili più possiamo personalizzare il trattamento in base alle esigenze dei pazienti e meglio possiamo curarli. Le donne non dovrebbero soffrire in silenzio, specialmente non quando ci sono nuovi progressi nella terapia. "

Elagolix è un nuovo antagonista del recettore del GnRHr, una piccola molecola, molto potente, a breve durata d'azione, selettivo, non peptidico somministrato per via orale che blocca la segnalazione endogena di GnRH legandosi competitivamente ai suoi recettori nella ghiandola pituitaria.

La somministrazione di questo farmaco determina una soppressione dose-dipendente dell'ormone luteinizzante (LH) e dei livelli dell'ormone follicolo-stimolante (FSH), portando a una riduzione dei livelli ematici degli ormoni sessuali ovari, dell'estradiolo e del progesterone.

La soppressione di LH e FSH inizia entro poche ore dalla somministrazione ed è prontamente reversibile dopo la sospensione di elagolix

"Il network canadese sull’endometriosi (Endometriosis Network Canada), incoraggia i suoi membri a diventare informati e responsabilizzati. Avere una diagnosi accurata e ottenere un trattamento da un esperto di endometriosi sono passi importanti per ottenere sollievo dai sintomi. Anche se l'endometriosi è attualmente incurabile, ci sono trattamenti efficaci disponibili e in collaborazione con gli operatori sanitari, i pazienti possono lavorare su un piano di trattamento che funziona.

In definitiva, sappiamo cosa vogliono le persone che vivono con questa malattia debilitante cioè vivere una vita appagante e senza dolore, potendo perseguire qualsiasi sforzo, sia professionale che personale ", spiega Philippa Bridge-Cook, direttore esecutivo dell’ Endometriosis Network Canada.

L'approvazione di elagolix è supportata dai dati di due studi replicati nel più ampio programma di studio di endometriosi di fase 3 condotto fino ad oggi, che ha valutato circa 1.700 donne con dolore da endometriosi da moderato a severo.

Dati clinici hanno dimostrato che tale molecola riduce significativamente i tre tipi più comuni di dolore endometriosico: dismenorrea, dolore pelvico non-mestruale e dispareunia.

Una percentuale più elevata di donne trattate con questo agonista al dosaggio di 150 mg una volta al giorno e 200 mg due volte al giorno hanno ottenuto una riduzione del dolore mestruale giornaliero e del dolore pelvico non mestruale rispetto al placebo in modo dose-dipendente al terzo mese.

Le donne sono state definite come responder se avevano avuto una riduzione clinicamente significativa del dolore mestruale giornaliero e del dolore pelvico non mestruale senza aumento dell'uso di analgesici (farmaco anti-infiammatorio non steroideo o oppiaceo) per il dolore associato all'endometriosi.

Entrambi i gruppi di trattamento hanno mostrato una diminuzione media statisticamente maggiore nel dolore mestruale giornaliero e nel dolore pelvico non mestruale al sesto mese rispetto al basale e rispetto al placebo.

Le donne negli studi di fase 3 hanno inoltre fornito un'autovalutazione giornaliera del dolore dovuto all'endometriosi utilizzando una scala di valutazione numerica (NRS) mostrando che le donne che assumevano elagolix 150 mg una volta al giorno e 200 mg due volte al giorno hanno riportato una significativa riduzione statisticamente significativa (p<0,001) rispetto al basale nei punteggi NRS e rispetto al placebo al terzo mese.

I dati dello studio clinico hanno anche dimostrato che la dose di 200 mg due volte al giorno è associata a una riduzione statisticamente significativa del dolore durante i rapporti sessuali dal basale al terzo mese rispetto al placebo.
Le reazioni avverse più frequenti (≥10%) riportate negli studi clinici sono state vampate di calore, cefalea e nausea.

La durata d'uso raccomandata del farmaco è fino a 12 mesi per la dose da 150 mg una volta al giorno e fino a sei mesi per la dose da 200 mg due volte al giorno, poiché provoca una diminuzione dose-dipendente della densità minerale ossea (BMD). La perdita di BMD è maggiore con l'aumento della durata d'uso.