L'Fda ha diffuso la bozza di un documento redatto per aiutare le industrie farmaceutiche nello sviluppo di nuove formulazioni di farmaci oppioidi con proprietà deterrenti per l’abuso. Nel documento, dal titolo “Guidance for Industry: Abuse-Deterrent Opioids – Evaluation and Labeling”, l’Fda afferma la necessità di condurre studi disegnati per dimostrare le proprietà deterrenti per l’abuso di  determinate formulazioni di oppioidi, spiega come questi studi potranno essere valutati dall’agenzia e come le indicazioni delle nuove formulazioni potrebbero essere approvate in base ai risultati di questi studi.

L’agenzia americana spiega di essere al corrente dell’attuale uso inappropriato di oppioidi negli Stati Uniti. Il problema, afferma l’Fda, è attualmente una delle principali sfida di salute pubblica in Usa.

Secondo i Centers for Disease Control and Prevention (CDC) di Atlanta, oltre 12 milioni di individui - 1 ogni 20 adulti - negli Stati Uniti hanno una storia di uso improprio di oppioidi, un problema che è in gran parte il risultato di una prescrizione inappropriata. Nel 2008, le overdose da farmaci negli Stati Uniti hanno provocato 36.450 morti. Dei 20.044 decessi dovuti a overdose da farmaci da prescrizione, 14.800 (il 73,8%) sono stati causati da oppiacei da prescrizione. Secondo la survey dei CDC, le vendite di questi antidolorifici sono quadruplicate tra il 1999 e il 2010, e nel 2009 gli accessi al pronto soccorso dovuti a un cattivo uso o a un abuso degli oppiacei analgesici sono stati quasi mezzo milione, 475.000 per la precisione.

Come spiegato dall’Fda, gli oppioidi possono essere utilizzati in modo inappropriato in diversi modi. Ad esempio, frantumando la compressa del farmaco al fine di sniffarla, o scioglierla per la somministrazione endovenosa.

La strategia del “deterrente per l’abuso”, come la definisce l’Fda, è relativamente recente. Le tecnologie, i metodi analitici, statistici e clinici per lo sviluppo di queste nuove formulazioni di farmaci sono in rapida evoluzione. In collaborazione con l’industria, l’Fda avrà un approccio flessibile e adattabile per la valutazione e l’approvazione di nuove indicazioni per le formulazioni di farmaci oppiacei con proprietà deterrenti per l’abuso.

Le strategie per impedire l’abuso di un farmaco sono diverse. E’ possibile, ad esempio, utilizzare barriere fisiche che non consentano la masticazione o la frantumazione del farmaco o barriere chimiche che impediscano l’estrazione del principio attivo attraverso solventi come acqua o alcol o solventi organici.
Un antagonista degli oppioidi può essere aggiunto al farmaco per ridurre l’euforia associata all’abuso del medicinale. E’ possibile, inoltre, formulare un farmaco in modo tale che l’antagonista degli oppioidi non si attivi quando la compressa è ingerita, ma solamente quando viene frantumata per essere sniffata o iniettata.
E’ possibile anche combinare all’oppioide delle sostanze che danno effetti spiacevoli se il dosaggio del farmaco viene manipolato prima dell’ingestione o se si assumono più compresse contemporaneamente.
Anche il metodo di somministrazione del farmaco può evitarne l’abuso. Ad esempio, una formulazione a rilascio prolungato intramuscolo o sottocute è più difficile da manipolare. Inoltre, i pro farmaci, che vengono attivati solo nel tratto gastrointestinale impediscono l’abuso intranasale o per iniezione.

Il nuovo documento dell’agenzia americana fa parte del “Food and Drug Administration Safety and Innovation Act” (FDASIA) che si inserisce nel “Prescription Drug Abuse Prevention Plan” della “Office of National Drug Control Policy” (ONDCP).

L’Fda renderà pubblica la bozza del documento per un periodo di 60 giorni allo scopo di avere suggerimenti scientifici e clinici che aiuteranno lo sviluppo delle nuove formulazioni di oppioidi. Le istruzioni su come inviare i commenti o i suggerimenti all’Fda saranno rese note dal Federal Register. Nel finalizzare il documento, l’agenzia americana prenderà in considerazione anche suggerimenti ricevuti dal pubblico.

Oltre alla strategia del “deterrente per l’abuso”, spiega l’Fda, per combattere l’epidemia dell’uso inappropriato di oppioidi è necessaria anche l’educazione dei pazienti, ed è importante che essi conoscano e comprendano i rischi degli oppioidi e sappiano come assumerli, conservarli e smaltirli in modo sicuro.

FDA: Draft Guidance for Industry: Abuse-Deterrent Opioids – Evaluation and Labeling