L’analisi dei risultati di una serie di studi sull’ibuprofene ha portato alla conclusione che formulazioni a base di sali di questo farmaco  vengono assorbite rapidamente e procurano un’analgesia migliore rispetto alle formulazioni standard di ibuprofene sotto forma di acido libero. Questa analisi della letteratura ha interessato i ricercatori del Dipartimento di Neuroscienze dell’Università di Oxford ed è stata pubblicata sulla rivista Pain.

Lavori di meta analisi e studi randomizzati evidenziano che farmaci ad azione antinfiammatori non steroidea (FANS) in formulazioni solubile sono soggetti a veloce assorbimento, forniscono sollievo dal dolore più rapidamente ed in maniera migliore; tra queste ci sono formulazioni solubili di aspirina, diclofenac, dexketoprofene, e ibuprofene. E’ noto che 1 h dopo la somministrazione del farmaco, l’ibuprofene raggiunge concentrazioni sieriche elevate che sono collegate ad intensità del dolore più bassa, e che l'insorgenza di analgesia si verifica a concentrazioni plasmatiche di ibuprofene tra 7 e 10 mg / L.

Formulazioni di ibuprofene ad azione rapida sembrano produrre un picco di concentrazioni plasmatica più alto ed in un tempo ridotto, meno di 1 ora. I singoli studi finora presenti in letteratura non forniscono però tutti i possibili collegamenti tra velocità di assorbimento, inizio dell’analgesia, analgesia nel lungo periodo per confrontare le formulazioni di ibuprofene ad azione rapida rispetto a quelle standard.

Per cui l’obiettivo del presente lavoro è stato la raccolta di informazioni, provenienti da numerosi studi, sulle varie formulazioni di ibuprofene ad azione rapida ed in particolare:

• Evidenze di letteratura di una maggiore concentrazione nel sangue (Cmax) e di un tempo più rapido per raggiungerla ( Tmax);

• Evidenze di una migliore e più veloce azione di sollievo dal dolore nei casi di dolore acuto post operatorio usando il confronto diretto o indiretto con le formulazioni standard

•Evidenze che l’azione più rapida del farmaco è migliore nel paziente (dall’analisi dei risultati di studi sul dolore acuto), ma non solo per l’ibuprofene.

Per ricerca degli articoli, gli autori hanno utilizzato la banca dati  “Pubmed” cercando per testo libero inserendo tutti i possibili sali in formulazione con l’ibuprofene e catturando tutti i dati farmacocinetici (Cmax, Tmax), dati relativi alla popolazione (diagnosi, soggetti sani o gruppi clinici), il tipo di formulazione e la dose. Per semplicità tutte le formulazioni di arginina, lisina e sali di sodio sono state combinate come anche tutte le capsule morbide e le preparazioni effervescenti con le soluzioni, sempre se indicate come “con rapido assorbimento”.

La revisione sistematica della cinetica di ibuprofene per via orale (30 studi, 1.015 soggetti) ha mostrato che la mediana massima delle concentrazioni plasmatiche di formulazioni ad azione rapida si verifica  prima  rispetto alle formulazioni standard, 50 min  ( 29-35 min per arginina , lisina , e sali di sodio ) rispetto a  90 min ..

Una revisione degli studi clinici ( oltre 10.000 pazienti) ha dimostrato che le formulazioni ad azione rapida producono un’ analgesia significativamente migliore e duratura, oltre le 6 h e meno necessità di ricorrere a nuove somministrazioni del farmaco rispetto a formulazioni standard; questo dato viene fuori sia da  confronti diretti e indiretti tra formulazioni ad azione rapida e standard ..

In studi di odontoiatria, 200 mg di ibuprofene ad azione rapida  è stato efficace come 400 mg di ibuprofene standard, con una più rapida insorgenza di analgesia . L’analisi dei dati individuali dei pazienti nel dolore dentale ha dimostrato una forte correlazione tra più rapida riduzione dell'intensità del dolore in 0-60 min e una migliore sollievo dal dolore oltre 0-6 h . Una rapida riduzione di intensità del dolore è anche collegata ad una ridotta necessità di riprendere il farmaco .

La velocità di insorgenza dell’analgesia sembra essere un determinante importante di un duraturo sollievo dal dolore.

In conclusione, le formulazioni di ibuprofene ad azione rapida hanno un assorbimento più rapido , producono una più veloce riduzione del dolore iniziale e inducono una analgesia migliore e più duratura , senza innalzare l’incidenza di eventi avversi . Il raggiungimento di un migliore effetto analgesico con azione rapida ha anche importanti implicazioni per la sicurezza .

Moore RA et al. Faster, higher, stronger? Evidence for formulation and efficacy for ibuprofen in acute pain. PAIN 155 (2014) 14–21

Emilia Vaccaro