Nuovo analgesico a doppia azione disponibile anche nel nostro Paese

Dolore
Anche nel nostro Paese tra pochi giorni sarà disponibile tapentadolo, un nuovo analgesico con un duplice meccanismo d'azione che unisce in un'unica molecola l'effetto agonista sul recettore µ degli oppioidi e l'inibizione della ricaptazione della noradrenalina.

Nel settembre del 2010 il farmaco è stato approvato in Europa per il trattamento del dolore cronico da moderato a severo che può essere adeguatamente trattato solo con analgesici oppioidi. Il medicinale è già disponibile in Spagna, Inghilterra, Germania e Danimarca. L’Italia sarà il quinto Paese europeo a commercializzare tapentadolo , farmaco che sarà distribuito da Grünenthal, l’azienda che lo ha sviluppato.

Il medicinale potrà essere prescritto sia dagli specialisti che dai medici di medicina generale e sarà rimborsato dal servizio sanitario nazionale. Sarà disponibile in cinque diverse formulazioni a lunga durata d’azione (circa 12 ore).

Tapentadolo è il capostipite di una nuova classe di analgesici denominata MOR-NRI (agonista dei recettori µ-oppioidi e inibitore della ricaptazione della noradrenalina), essendo nettamente distinto dagli altri analgesici centrali. Entrambi i meccanismi d'azione MOR e NRI, contribuiscono in modo complementare all'efficacia di tapentadolo nel dolore neuropatico,  nocicettivo e misto.

A livello spinale tapentadolo riduce i messaggi ascendenti del dolore attivando i recettori degli oppioidi e quindi inibendo la trasmissione dei segnali dolorosi. Inoltre il farmaco inibisce il reuptake della noradrenalina portando a un aumento dei livelli di noradrenalina nella giunzione sinaptica e all'attivazione dei recettori alfa2 a livello della membrana post-sinaptica. Ciò determina l'inibizione della trasmissione del dolore al talamo, struttura coinvolta nell'elaborazione cosciente del dolore. La combinazione di questi due meccanismi d'azione in un'unica molecola può rappresentare un vantaggio in condizioni che spesso coinvolgono una componente del dolore sia nocicettiva, sia neuropatica, come nella lombalgia severa cronica.

La sinergia fra le componenti µ e NA fa si che la bassa affinità per MOR sia associata a minori effetti collaterali tipici degli oppioidi classici senza perdita di efficacia analgesica grazie alla concomitante inibizione della ricaptazione della noradrenalina. Tapentadolo non è un profarmaco, quindi non ha bisogno dell’attivazione metabolica e ha un basso potenziale di interazione. Quest’ultima caratteristica è importante soprattutto nei pazienti anziani con dolore cronico che spesso assumono più farmaci contemporaneamente. Il medicinale inoltre non ha effetti sul sistema della coagulazione e può quindi essere utilizzato in pazienti che devono essere sottoposti ad un intervento chirurgico.

L'efficacia di tapentadolo è stata dimostrata in diverse condizioni dolorose, quali lombalgia, dolore artrosico e polineuropatia diabetica. E’ stata inoltre valutata la tollerabilità del medicinale anche dopo un anno di trattamento continuativo. Gli studi clinici di fase II e III condotti sul farmaco hanno arruolato complessivamente circa 7mila pazienti.

L‘efficacia analgesica di tapentadolo nel dolore cronico severo è risultata elevata, pari a quella di ossicodone, con un buon profilo di tollerabilità, soprattutto per quanto riguarda gli eventi avversi gastrointestinali, centrali e cutanei.

Dagli studi è emerso in particolare che tapentadolo ha una marcata efficacia analgesica nel mal di schiena cronico. Nei pazienti con low back pain già trattati precedentemente, il farmaco ha ridotto il dolore di circa il 30% dopo 6 settimane di terapia. Nel lungo termine un più elevato numero di pazienti è rimasto in trattamento con tapentadolo rispetto a quelli trattati con ossicodone. Tapentadolo ha ridotto di oltre la metà l’intensità del dolore nel paziente anziano con un numero inferiore di eventi avversi quali stipsi, nausea e vomito.

Il dolore cronico è una patologia che coinvolge una fetta rilevante della popolazione. Secondo i risultati di una recente indagine infatti circa il 20% degli europei soffre di dolore cronico, di cui quasi un quarto in forma severa. Per quanto riguarda in particolare l'Italia si stima che la prevalenza del dolore cronico sia del 26%, percentuale cui corrispondono circa 15,6 milioni di persone. Il dolore cronico non oncologico in Italia colpisce prevalentemente la fascia d’età tra i 45 e i 65 anni ed è dovuto, nella maggioranza dei casi, a lombalgie e dolori articolari (artrosi delle ginocchia, mani, anche). Il trattamento più diffuso è costituito dagli antinfiammatori (30,6%) ma il 45,5% dei pazienti non è soddisfatto delle terapie.

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