La caffeina può essere utile in monoterapia in pazienti con cefalea primaria e secondaria ma soprattutto come adiuvante in combinazioni fisse con farmaci analgesici per il trattamento acuto dell’emicrania e della cefalea muscolo-tensiva. E’ quanto evidenziato da una revisione sistematica della letteratura pubblicata su The Journal of Headache Pain.

Nel mondo l’11% della popolazione soffre di attacchi di emicrania che sono spesso accompagnati da sintomi come sensibilità alla luce e ai suoni. Questa problematica è da distinguere dagli attacchi di cefalea muscolo-tensiva (TTH), che è una condizione molto più diffusa (40% della popolazione mondiale) caratterizzata da mal di testa lieve o moderato e pochi sintomi associati.

Per gestire entrambe queste condizione mediche la maggior parte della popolazione utilizza farmaci da banco (OTC) senza un consulto medico. Spesso questi farmaci sono efficaci come mostrato anche da alcuni trial clinici su paracetamolo, ibuprofene, fans e acido acetil salicilico.
La caffeina è ampiamente consumata in tutto il mondo trovandosi in cibi e bevande. Mostra anche una varietà di importanti applicazioni mediche.

Oggi esistono anche combinazioni di OTC con la caffeina che in alcuni casi hanno dimostrato efficacia nei pazienti con TTH o emicrania come le combinazioni di paracetamolo 500 mg, ASA 500 mg insieme alla caffeina alla dose di 130 mg oppure paracetamolo 400 mg con ASA 500 mg e caffeina 100 mg.

Le linee guida evidenced-based hanno mostrato sicurezza ed efficacia di queste opzioni terapeutiche.
In questa revisione sono state raccolte tutte le evidenze sull’uso della caffeina nella gestione del mal di testa e nel trattamento acuto di pazienti con TTH ed emicrania.
Gli autori nella revisione hanno fatto anche il punto sulla farmacologia e proprietà chimica della caffeina. Noi ci limitiamo a riportare i dati più importanti sull’efficacia clinica di questa molecola.

Gli studi sull’efficacia analgesica della caffeina hanno evidenziato il suo ruolo come adiuvante, il che vuol dire che questa molecola non ha azione analgesica di per se ma aumenta l’azione analgesica di altri farmaci.
Esistono poche evidenze, infatti, della sua efficacia in monoterapia su emicrania e TTH e anche in soggetti con mal di testa primario e secondario. Ad esempio, il suo utilizzo è risultato efficace in pazienti con mal di testa post puntura spinale alla dose acuta di 300 mg orale e 500 endovenosa anche se i pazienti hanno richiesto farmaci aggiuntivi; sempre per questa problematica dosi basse di caffeina 75 o 125 mg combinate con paracetamolo 500 mg per 3 giorni ogni 6 ore sono risultate inefficaci.

La caffeina (40-60 mg, come una tazza di caffè) è risultata il miglior trattamento in pazienti anziani con una forma non comune di mal di testa che compare di notte, “mal di testa ipnotico”.
Questa molecola inoltre promuove l'assorbimento di analgesici, tra cui paracetamolo, ASA, e ibuprofene (IBU). A basse dosi (≤ 10 mg kg-1), la caffeina ha azione inibitoria sugli effetti antinocicettivi di paracetamolo, amitriptilina, carbamazepina e oxcarbazepina.

A dosi più elevate (10-35 mg kg-1), la caffeina aumenta il sollievo dal dolore con paracetamolo (APAP) e diversi FANS. Alcune meta-analisi hanno evidenziato che la caffeina combinata con APAP, ASA o IBU mostra solo deboli effetti adiuvanti.

La caffeina ha una vasta gamma di effetti fisiologici che non sono correlati al trattamento diretto del dolore da mal di testa ma possono influenzare il miglioramento dei sintomi della cefalea.
Diversi studi hanno dimostrato che la caffeina può migliorare l’umore, la vigilanza, l’esercizio delle prestazioni, la velocità di elaborazione delle informazioni, la consapevolezza, l'attenzione, e il tempo di reazione.

La caffeina aumenta anche la motilità gastrica e il suo assorbimento è influenzato dal riempimento gastrico cosa molto importante nei pazienti che soffrono di mal di testa che spesso hanno ridotta motilità gastrica soprattutto in concomitanza con gli attacchi.

Inoltre, terapie specifiche per l'emicrania ampiamente usate, comprese formulazioni orali e iniettabili di sumatriptan, diminuiscono significativamente la motilità gastrica, esacerbando potenzialmente la gastroparesi legata alla malattia e, forse, diminuendo o ritardando l'assorbimento orale dei triptani con conseguente riduzione dell'efficacia negli attacchi di emicrania più avanzati.

La tollerabilità sia in monoterapia che nelle combinazioni è buona nella stragrande maggioranza dei pazienti e gli AE sono prevedibili e quasi universalmente miti e transitori.

In conclusione, la caffeina è efficace nei disturbi della cefalea, in particolare in monoterapia può essere utile in alcune forme di cefalea primaria o secondaria. Il suo ruolo principale è però come adiuvante in combinazioni fisse con farmaci analgesici per il trattamento acuto della TTH e dell'emicrania. La combinazione di caffeina con farmaci analgesici OTC, come APAP, ASA e IBU, migliora in modo significativo l'efficacia del solo analgesico. Gli autori sottolineano che sarebbero utili studi addizionali per valutare la relazione tra dosaggio della caffeina e benefici clinici in pazienti con TTH ed emicrania.

Lipton RB. et al. Caffeine in the management of patients with headache. J Headache Pain. 2017 Oct 24;18(1):107. doi: 10.1186/s10194-017-0806-2.

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