Decisione favorevole della Commissione Europea  all’immissione in Commercio di ospemifene come trattamento per le donne in post-menopausa con atrofia vulvo-vaginale (VVA) sintomatica da moderata a grave che non sono candidate alla terapia estrogenica vaginale locale. Sviluppato dalla società farmaceutica giapponese Shionogi, il farmaco sarà messo in commercio con il marchio Senshio.

Il principio attivodel farmaco è ospemifene, un modulatore selettivo del recettore dell’estrogeno (codice ATC G03XC05) il quale, insieme al suo principale metabolita, si lega ai recettori degli estrogeni determinando l’attivazione estrogenica in alcuni tessuti (agonismo) e il blocco estrogenico in altri (antagonismo).

I benefici di ospemifene includono la sua capacità di migliorare i valori di pH vaginale, la maturazione dell’epitelio vaginale e gli effetti benefici che esercita sui sintomi più fastidiosi (incluse secchezza vaginale e dispareunia). Gli effetti indesiderati segnalati con maggiore frequenza sono state le vampate di calore.

Questa condizione clinica si manifesta con sintomi da moderati a gravi quali dispareunia (rapporti sessuali dolorosi) e/o secchezza vaginale e cambiamenti fisiologici (cellule parabasali, cellule superficiali e pH).  Sviluppato dalla giapponese Shionogi il farmaco sarà messo in commercio con il marchio Senshio.

Ospemifene è un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno (SERM). Ha il potenziale per diventare la prima alternativa trattamento orale agli estrogeni vaginali. Il farmaco mostra un'attività positiva sull’epitelio vaginale (riduce le cellule parabasali, aumentando le cellule superficiali e abbassando il pH vaginale), con una conseguente riduzione dei sintomi associati alla VVA, tra dispareunia e/o secchezza vaginale.

L'approvazione europea si basa su dati che dimostrano l'efficacia e la sicurezza di ospemifene provenienti da tre studi di fase III, che coinvolgono circa 2.100 donne in postmenopausa con VVA.

Il primo studio pivotal di fase III per ospemifene soddisfatto tutti gli endpoint co-primari a un dosaggio 60 mg.ospemifene dimostrato un miglioramento significativo nei segni fisiologici di VVA con miglioramenti statisticamente significativi a dispareunia e/o secchezza vaginale.

I risultati del secondo studio pivotal hanno mostrato risultati positivi statisticamente significativi in quattro endpoint co-primari (p ≤ 0,0001).Questi includevano un aumento nella percentuale di cellule superficiali, una diminuzione nella percentuale di cellule parabasali e una diminuzione del pH vaginale. Ospemifene ha anche dimostrato un miglioramento dei sintomi più fastidiosi per le donne con questa condizione clinica.

Negli studi clinici, ospemifene stato generalmente ben tollerato. Le reazioni avverse più comunemente riportate includono: vampate di calore, perdite vaginali, spasmi muscolari, scarica genitale e iperidrosi.

Durante il periodo fertile, prima della menopausa, gli estrogeni, ormoni prodotti dalle ovaie, svolgono un’azione trofica, di “nutrimento”, sulla cute e le mucose anche a livello dell’apparato genitale ed urinario.

La mancanza dell’azione di stimolo estrogenico che si verifica in menopausa perché le ovaie non producono più estrogeni, determina un processo di progressiva atrofia di questi tessuti che diventano più fragili ed estremamente sensibili a vari tipi di insulti (infettivi, traumatici, ecc.).

I disturbi legati all’atrofia vulvovaginale sono rappresentati dalla presenza di secchezza vulvovaginale con conseguente comparsa di dolore, bruciore e a volte anche perdite di sangue ai rapporti, a volte comparsa di prurito e presenza di “taglietti” e abrasioni.