La Commissione Europea ha approvato l’uso di enzalutamide per il trattamento di uomini adulti affetti da carcinoma prostatico metastatico resistente alla castrazione (mCRPC) che sono asintomatici o lievemente sintomatici dopo il fallimento della terapia da deprivazione androgenica e nei quali la chemioterapia non è ancora clinicamente indicata.

L’indicazione inziale ne prevendeva l’uso solo dopo la chemioterapia.  La nuova indicazione amplia di molto il potenziale di impiego del farmaco e lo pone in diretta competizione con abiraterone che ha già ottenuto da tempo questa indicazione. Peraltro in Italia si è ancora in attesa della rimborsabilità per l’uso del farmaco dopo la chemio.

L’ampiamento delle indicazioni prende origine dai dati dello studio di Fase 3 PREVAIL, pubblicato lo scorso mese di giugno sul New England Journal of Medicine, che ha evidenziato una riduzione statisticamente significativa di circa il 30% del rischio di morte e un ritardo nella progressione radiografica del tumore o di morte dell’81%rispetto a quelli trattati con placebo.

I pazienti che assumevano enzalutamide hanno avuto un ritardo di 17 mesi del momento di inizio della chemioterapia rispetto agli uomini che assumevano il placebo (28,0 mesi rispetto a 10,8 mesi).

Disponibile  in monosomministrazione orale, enzalutamide è un nuovo inibitore del segnale del recettore androgenico. Il farmaco agisce in tre modi distinti a livello del segnale del recettore androgenico: inibisce il legame del testosterone ai recettori androgenici;  il legame del testosterone induce un cambiamento conformazionale che determina l’attivazione del recettore; inibisce la traslocazione nucleare dei recettori androgenici.