L’anticoagulante orale dabigatran etexilato, un farmaco sviluppato da Boehringer Ingelheim, ha ricevuto il via libera definitivo da parte della Commissione europea per la prevenzione dell’ictus e dell’embolia sistemica  in pazienti adulti  con fibrillazione atriale (FA) non valvolare con uno o più fattori di rischio.  Dopo 50 anni, dall’introduzione del warfarin, si tratta della prima nuova terapia per la prevenzione dello stroke conseguente alla FA.

In Europa, il farmaco è già approvato per la prevenzione primaria di episodi tromboembolici in pazienti adulti sottoposti a chirurgia sostitutiva elettiva totale dell’anca o del ginocchio.

L'approvazione europea si basa sui risultati del RE-LY, i cui risultati hanno dimostrato che dabigatran etexilato 150 mg bid è in grado di ridurre il rischio di ictus e di embolia sistemica del 35% in più rispetto a quanto ottenuto da warfarin ben controllato, un dato che si associa alla riduzione di sanguinamenti intracranici e di sanguinamenti che mettono in pericolo la vita.

Dabigatran etexilato, assunto in un dosaggio di 150mg bid (due volte al giorno), è l’unico anticoagulante orale di nuova generazione ad aver dimostrato superiorità rispetto a warfarin ben controllato (mediana del tempo nel range terapeutico [TTR] 67%) nel ridurre il rischio di ictus e di embolia sistemica. Dabigatran etexilato ha dimostrato una riduzione significativa dei sanguinamenti intracranici rispetto a warfarin ben controllato.

Il farmaco non richiede né un regolare monitoraggio dei parametri della coagulazione, né adeguamenti di dosaggio; la sua efficacia non è influenzata dalle interazioni alimentari e in caso di terapie concomitanti interagisce limitatamente con altri farmaci.

Il farmaco è preparato sotto forma di capsule contenenti un profarmaco inattivo, il dabigatran etexilato. Dopo somministrazione orale, il dabigatran etexilato è rapidamente assorbito e, mediante idrolisi, viene convertito in dabigatran. Dabigatran esercita l'attività anticoagulante come potente inibitore diretto, competitivo e reversibile della trombina.

Ogni anno fino a tre milioni di persone al mondo vengono colpite da un ictus correlato alla FA, spesso si tratta di ictus gravi ed invalidanti e la metà dei pazienti muore entro un anno. Gli ictus dovuti alla FA tendono ad essere gravi, con un’aumentata probabilità di morte (20) e invalidità (60%).