La Commissione Europea ha approvato un nuovo regime posologico per darunavir che adesso potrà essere prescritto anche once a day a una dose di 800 mg. nei pazienti adulti con infezione da Hiv-1, già trattati e senza mutazioni associate alla resistenza a darunavir.

Fino ad ora, i dosaggi approvati dall'Ema erano 800mg once daily per il trattamento dei pazienti adulti naive e 600mg twice daily per quelli pre-trattati, in combinazione con ritonavir e altre terapie antiretrovirali e con il cibo.  La nuova formulazione di darunavir da 800mg per i pazienti pretrattati era stata approvata lo scorso novembre dall’Fda.

Darunavir è indicato, in combinazione con altri antiretrovirali, per il trattamento dell’infezione da virus dell’immunodeficienza umana (HIV-1) in pazienti naïve al trattamento e già trattati, senza mutazioni associate a resistenza a Darunavir e che hanno livelli plasmatici di HIV-1 RNA <100.000 copie/mL e conta CD4+ ≥ 100 cellule x 106/L.

Darunavir viene sempre assunto in associazione a ritonavir e altri farmaci anti HIV dopo il completamento di un pasto. La nuova compressa a dosaggio superiore è stata sviluppata per consentire ai pazienti che assumono Darunavir in monosomministrazione di dimezzare l’assunzione giornaliera di compresse.

L’approvazione si basa sui risultati dello studio C17622 che ha messo a confronto la formulazione da 400 mg e quella da 800 mg. Lo studio ha arruolato 128 volontari sani che hanno assunto il farmaco a digiuno (n=83) o a stomaco pieno (n=45). I risultati dello studio mostrano che la compressa unica da 800 mg  e  le due da 400 mg  di darunavir hanno velocità ed entità di assorbimento simili.

Circa 35 milioni di persone nel mondo presentano un’infezione da Hiv e 2,5 milioni di nuove infezioni si registrano ogni anno. Fino a oggi sono stati fatti enormi passi avanti nella cura delle infezioni da Hiv ma, secondo Johnson & Johnson, azienda che ha sviluppato darunavir, dopo 8 mesi di trattamento solo il 65% dei pazienti trattati raggiunge una compliance del 100%.

La singola compressa da 800 mg di darunavir da somministrarsi una sola volta al giorno permetterà di aumentare l’aderenza alla terapia, un fattore cruciale per prevenire il fallimento terapeutico e impedire lo sviluppo di farmaco-resistenze.

Darunavir è un inibitore di seconda generazione della dimerizzazione e dell'attività catalitica delle proteasi, enzimi implicati nella riproduzione del virus dell'HIV. Ritonavir, un altro inibitore delle proteasi, viene usato per aumentare la potenza del primo farmaco (viene infatti detto potenziatore farmacocinetico o "booster"); esso è infatti in grado di rallentare la velocità alla quale darunavir viene assimilato e ne aumenta quindi la concentrazione nel sangue. L'uso di un potenziatore farmacocinetico consente di utilizzare una quantità minore di darunavir per ottenere lo stesso effetto antivirale.