Oggi il Chmp dell’Ema ha dato parere positivo all’approvazione per albiglutide, analogo del GLP-1 umano (glucagon-like peptide-1), per la terapia del diabete di tipo 2.  Una volta approvato in via definitiva sarà messo in commercio da GlaxoSmithKline con il marchio Eperzan.

A livello mondiale, si tratta della prima approvazione del farmaco. L’Fda so dovrebbe esprimere il prossimo mese di aprile.

Il parere positivo degli esperti dell’agenzia europea riguarda la somministrazione del farmaco in monoterapia una volta a settimana, nei pazienti in cui esercizio fisico e dieta non forniscano un controllo adeguato della glicemia e per i quali il trattamento con metformina non risulti appropriato a causa di controindicazioni o intolleranza.

L’ok del Chmp si riferisce anche a una terapia combinata add-on, in associazione con altri farmaci antidiabetici inclusa la metformina basale, nei pazienti per i quali questi farmaci, insieme a dieta ed esercizio fisico, non forniscano un controllo adeguato della glicemia.

Albiglutide si aggiunge a un plotone di farmaci incretino mimetici, cioè che mimano l’azione del GLP-1, già abbastanza affollato. Questa categoria di prodotti comprende  liraglutide, farmaco di Novo a somministrazione once a day e leader di mercato, con vendite mondiali pari a  $1.7 miliardi, ed exenatide di AstraZeneca, inizialmente disponibile solo in formilazione bis in die e adesso anche in quella monosettimanale. Ai blocchi di partenza c’è anche dulaglutide di Lilly, anch’esso once a week come albiglutide.

Albiglutide è un analogo del GLP-1 umano  legato all'albumina. Il legame con l'albumina garantisce una emivita di 6-7 giorni che consente una somministrazione settimanale per via parenterale o anche meno frequente. Un farmaco in monosomministrazione settimanale risulta più “patient friendly” di un once a day e, almeno in teoria, assicura una maggior aderenza alla terapia.

Un incretino-mimetico mima l’azione di un’incretina naturale (il GLP1) stimolando la secrezione di insulina con modalità glucoso-dipendente, ed esercitando altre azioni ipoglicemizzanti proprie di tale ormone. Queste azioni includono:
•    inibizione del rilascio di glucagone dopo i pasti
•    stimolo del senso di sazietà
•    rallentamento dei tempi di svuotamento gastrico in modo tale che i nutrienti non vengano assorbiti in circolo troppo rapidamente
•    in studi condotti sugli animali, il trattamento con incretino-mimetici ha avuto come risultato il mantenimento e la formazione di nuove cellule beta, le cellule pancreatiche deputate alla produzione di insulina.

Lo scorso mese di luglio Gsk aveva reso noto di aver completo il programma clinico di fase III di albiglutide che prende il nome di Harmony e che comprende 8 studi clinici che hanno arruolato complessivamente circa 5mila pazienti. Tale programma ha valutato efficacia, tollerabilità e sicurezza del farmaco in monoterapia e in associazione ad altri antidiabetici. La maggioranza di questi studi prevedeva un comparator attivo, come una sulfanilurea, un tiazolidinedione, insulina e un inibitore del DDP-4 (sitagliptin) e anche un incretino mimetico (liraglutide).

La corsa settimana, GSK ha presentato anche all’Fda la domanda di registrazione del farmaco per la terapia del diabete di tipo 2.