La Commissione Europea ha approvato albiglutide, analogo del GLP-1 umano (glucagon-like peptide-1), per la terapia del diabete di tipo 2.  Sviluppato da GlaxoSmithKline sarà messo in commercio con il marchio Eperzan.

L’approvazione riguarda la somministrazione del farmaco in monoterapia una volta a settimana, nei pazienti in cui esercizio fisico e dieta non forniscano un controllo adeguato della glicemia e per i quali il trattamento con metformina non risulti appropriato a causa di controindicazioni o intolleranza. Il farmaco sarà disponibile in penne preriempite per una somministrazione parenterale sottocutanea.

L’approvazione si riferisce anche a una terapia combinata add-on, in associazione con altri farmaci antidiabetici inclusa la metformina basale, nei pazienti per i quali questi farmaci, insieme a dieta ed esercizio fisico, non forniscano un controllo adeguato della glicemia.

Albiglutide si aggiunge a un plotone di farmaci incretino mimetici, cioè che mimano l’azione del GLP-1, già abbastanza affollato. Questa categoria di prodotti comprende  liraglutide, farmaco di Novo a somministrazione once a day e leader di mercato, con vendite mondiali pari a  $1.7 miliardi, ed exenatide di AstraZeneca, inizialmente disponibile solo in formilazione bis in die e adesso anche in quella monosettimanale. Ai blocchi di partenza c’è anche dulaglutide di Lilly, anch’esso once a week come albiglutide.

Albiglutide è un analogo del GLP-1 umano  legato all'albumina. Il legame con l'albumina garantisce una emivita di 6-7 giorni che consente una somministrazione settimanale per via parenterale o anche meno frequente. Un farmaco in monosomministrazione settimanale risulta più “patient friendly” di un once a day e, almeno in teoria, assicura una maggior aderenza alla terapia.

Un incretino-mimetico mima l’azione di un’incretina naturale (il GLP1) stimolando la secrezione di insulina con modalità glucoso-dipendente, ed esercitando altre azioni ipoglicemizzanti proprie di tale ormone.

Queste azioni includono:
•    inibizione del rilascio di glucagone dopo i pasti
•    stimolo del senso di sazietà
•    rallentamento dei tempi di svuotamento gastrico in modo tale che i nutrienti non vengano assorbiti in circolo troppo rapidamente
•    in studi condotti sugli animali, il trattamento con incretino-mimetici ha avuto come risultato il mantenimento e la formazione di nuove cellule beta, le cellule pancreatiche deputate alla produzione di insulina.

Il programma clinico di fase III di albiglutide prende il nome di Harmony e che comprende 8 studi clinici che hanno arruolato complessivamente circa 5mila pazienti. Tale programma ha valutato efficacia, tollerabilità e sicurezza del farmaco in monoterapia e in associazione ad altri antidiabetici. La maggioranza di questi studi prevedeva un comparator attivo, come una sulfanilurea, un tiazolidinedione, insulina e un inibitore del DDP-4 (sitagliptin) e anche un incretino mimetico (liraglutide).