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Emicrania: l'anti CGRP orale rimegepant approvato in Europa per la prevenzione e il trattamento degli attacchi acuti

La Commissione europea ha approvato rimegepant, il primo antagonista del recettore del peptide del gene della calcitonina (CGRP) disponibile in una compressa ad azione rapida che si dissolve in bocca. E' indicato negli adulti per il trattamento acuto dell'emicrania, con o senza aura, e per il trattamento preventivo dell'emicrania episodica negli adulti che hanno almeno quattro attacchi di emicrania al mese.

La Commissione europea ha approvato rimegepant, il primo antagonista del recettore del peptide del gene della calcitonina (CGRP) disponibile in una compressa ad azione rapida che si dissolve in bocca. E’ indicato negli adulti per il trattamento acuto dell'emicrania, con o senza aura, e per il trattamento preventivo dell'emicrania episodica negli adulti che hanno almeno quattro attacchi di emicrania al mese.

Rimegepant ha come bersaglio un componente chiave dell'emicrania bloccando reversibilmente i recettori CGRP, inibendo così la cascata biologica che porta a un attacco di emicrania. Una singola compressa da 75 mg di Rimegepant a rapida dissoluzione fornisce un rapido sollievo dal dolore, una significativa riduzione del dolore e il ritorno alle normali funzioni, e ha un effetto duraturo fino a 48 ore in molti pazienti. Rimegepant è preso per via orale come necessario, fino a 18 dosi/mese per fermare gli attacchi di emicrania o preso ogni due giorni per aiutare a prevenire gli attacchi di emicrania e ridurre il numero di giorni di emicrania mensile. Rimegepant non ha potenziale di dipendenza e non è stato associato a cefalea da uso eccessivo di farmaci o cefalea di rimbalzo negli studi clinici.

Originariamente scoperto da Bristol-Myers Squibb, il farmaco è stato poi sviluppato dalla biotech americana Biohaven Pharmaceuticals. Sarà messo in commercio da Pfizer con il marchio Vydura.

All'inizio di quest'anno, Pfizer e Biohaven hanno stipulato un accordo per la commercializzazione di rimegepant. Secondo i termini dell'accordo, Pfizer ha i diritti di commercializzazione di rimegepant nei mercati al di fuori degli Stati Uniti. Biohaven continua a condurre la ricerca e lo sviluppo a livello globale e mantiene il mercato statunitense.

La formulazione in compresse oro solubili di rimegepant raggiunge il picco di concentrazione sierica circa 30 minuti prima di quanto faccia la compressa e quindi potrebbe fornire una più rapida insorgenza terapeutica, secondo i nuovi dati.
Nei test clinici, una singola dose di 75 mg di rimegepant ha fornito un rapido sollievo dal dolore dell'emicrania con i pazienti che tornano alle normali attività entro 1 ora, con un beneficio sostenuto che dura fino a 2 giorni in molti pazienti. La maggior parte dei pazienti (86%) trattati con una singola dose nelle 24 ore successive non ha avuto bisogno di un farmaco di salvataggio per l’emicrania.

I risultati dello studio di fase 3 pubblicati su Lancet hanno dimostrato che una singola dose di rimegepant rispetto al placebo ha fornito una riduzione superiore del dolore e dei sintomi associati all'emicrania a due ore. Lo studio di prevenzione, anch'esso pubblicato su Lancet, ha dimostrato che rimegepant assunto a giorni alterni ha fornito una riduzione superiore del numero di giorni al mese con emicrania nelle settimane 9-12 del periodo di trattamento di 12 settimane rispetto al placebo, che è stata mantenuta con la continuazione del dosaggio durante il periodo di estensione in aperto di 12 mesi.

"L'approvazione di oggi segna un enorme passo avanti per i pazienti in Europa che convivono con l'emicrania. L'emicrania è spesso trascurata e sottotrattata, con conseguente disabilità sostanziale e cure non ottimali per i pazienti", ha commentato il professor Peter Goadsby, direttore del National Institute for Health and Care Research (NIHR) Clinical Research Facility e professore di neurologia al King's College di Londra. "L'efficacia promettente di rimegepant e il favorevole profilo beneficio-rischio accendono la speranza per le persone che hanno bisogno di nuove opzioni di trattamento dell'emicrania. Questa approvazione ha il potenziale per avanzare lo standard di cura per l'emicrania nell'UE e sono fiducioso che potrà migliorare la qualità della vita per molte persone che vivono con il peso di questa malattia neurologica.”

Più di 3100 pazienti sono stati trattati con rimegepant con più di 113.000 dosi somministrate in studi clinici, compreso uno studio sulla sicurezza a lungo termine di 1 anno.

Nella sperimentazione di fase 3, rimegepant ha raggiunto una significatività statistica sugli endpoint co-primari di libertà dal dolore e di libertà dai sintomi più fastidiosi (MBS) 2 ore dopo la somministrazione rispetto al placebo. Rimegepant ha anche mostrato una superiorità statistica a 1 ora per il sollievo dal dolore (riduzione del dolore moderato o grave a nessun dolore o dolore lieve) e il ritorno alla normale funzionalità.

In molti pazienti i benefici della libertà dal dolore, del sollievo dal dolore, del ritorno alle normali funzioni e della libertà dalla MBS con una singola dose sono durati fino a 48 ore.

Il farmaco è risultato generalmente ben tollerato. La reazione avversa più comune è stata la nausea (2%) nei pazienti che hanno ricevuto il rimegepant rispetto allo 0,4% dei pazienti che hanno ricevuto il placebo.