La Commissione Europea ha approvato Odefsey (emtricitabina 200 mg/rilpivirina 25 mg/tenofovir alafenamide 25 mg.) un nuovo regime in monocompressa indicato per il trattamento di pazienti con infezione da HIV-1. Emtricitabina e tenofovir alafenamide sono farmaci di di Gilead Sciences, mentre la rilpivirina è di Janssen.

Questo farmaco costituisce il regime monocompressa per il trattamento dell'infezione da HIV con la compressa più piccola in assoluto.

Il farmaco è indicato per l'uso come regime completo per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in pazienti di età pari o superiore a 12 anni e con un peso superiore ai 35 Kg. che non sono mai stati sottoposti prima a una terapia antiretrovirale e il cui livello di HIV-1 RNA è pari o inferiore a 100mila copie per ml.

Il prodotto è inoltre indicato per l'uso come regime sostitutivo per pazienti virologicamente soppressi (HIV-1 RNA inferiore a 50 copie per ml) che abbiano seguito una terapia antiretrovirale stabile per almeno sei mesi senza fallimento terapeutico e nessuna sostituzione nota associati a resistenza ai singoli componenti di Odefsey. Non è richiesto alcun adeguamento della dose del farmaco per i pazienti con una clearance della creatinina stimata pari o superiore a 30 ml al minuto.

Cos’è il tenofovir alafelanide (TAF)
TAF è un precursore chimico (profarmaco) di tenofovir che ha evidenziato un’elevata efficacia antivirale paragonabile a quella di Viread (tenofovir disoproxil fumarato, TDF) ma a un dosaggio di meno di un decimo.

TAF si è dimostrato inoltre in grado di indurre dei miglioramenti dei marcatori di laboratorio surrogati relativi alla sicurezza per quanto concerne la funzionalità renale e la salute ossea rispetto a TDF nelle sperimentazioni cliniche in combinazione con altri agenti antiretrovirali.

I dati dimostrano che, poiché TAF penetra le cellule, comprese le cellule infettate con HIV, con maggiore efficacia rispetto a TDF, esso può essere somministrato a una dose nettamente inferiore con una concentrazione di tenofovir nel flusso sanguigno ridotta del 90 per cento.

Studi registrativi su Odefsey
L'approvazione è avvalorata da uno studio di bioequivalenza in cui Odefsey si è dimostrato in grado di determinare dei livelli di emtricitabina e TAF nel sangue simili a quelli associati a Genvoya® (elvitegravir 150 mg/cobicistat 150 mg/emtricitabina 200 mg/tenofovir alafenamide 10 mg o E/C/F/TAF) e un livello di rilpivirina simile a quello associato a Edurant® (rilpivirina 25 mg).

La sicurezza, l'efficacia e la tollerabilità di Odefsey sono supportati da studi clinici sulla terapia a base di rilpivirina (somministrata come R + F/TDF o R/F/TDF) e la terapia a base di F/TAF (somministrata come E/C/F/TAF) in diverse popolazioni di pazienti con infezione da HIV, compresi pazienti adulti e adolescenti naïve al trattamento, pazienti adulti virologicamente soppressi che sono passati alla terapia da regimi a base di inibitori della proteasi (protease inhibitor, PI), inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, NNRTI) e inibitori dell'attività di strand transfer dell'integrasi (integrase strand transfer inhibitor, INSTI) e pazienti virologicamente soppressi con danni renali da lievi a moderati.