La Commissione Europea ha approvato elvitegravir, un nuovo inibitore dell’integrasi a somministrazione once  day, per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in pazienti adulti senza mutazioni note associate alla resistenza al farmaco.

Sviluppato da Gilead sciences, il farmaco sarà messo in commercio con il marchio Vitekta in due dosaggi (elvitegravir 85 mg e 150 mg). Dovrà far parte di un regime di cura a base di un inibitore dell’integrasi associato al ritonavir, quest’ultimo usato come amplificatore e potenziatore ('booster') di altri inibitori della proteasi.

Elvitegravir appartiene alla classe degli inibitori dell’integrasi, alla quale appartengono anche raltegravir (già approvato da tempo) e dolutegravir (in attesa di approvazione); i farmaci di questa classe, diversamente da quello che avviene nelle altre classi, interferiscono con la replicazione di Hiv bloccando la capacità del virus di integrarsi nel materiale genetico delle cellule umane.

Il dossier registrativo è supportato dai dati di una sperimentazione di Fase III (Studio 145) in cui si è dimostrata la non inferiorità di elvitegravir (150 o 85 mg) somministrato una volta al giorno rispetto all'inibitore dell'integrasi raltegravir (400 mg) somministrato due volte al giorno. Entrambi i farmaci venivano somministrati in combinazione con una terapia di fondo includente un inibitore della proteasi pienamente attivo potenziato con ritonavir e un secondo agente antiretrovirale.

Informazioni su elvitegravir
Gli inibitori dell’integrasi interferiscono con la replicazione dell’HIV bloccando la capacità di integrazione del virus nel materiale genetico delle cellule umane. Insieme alla trascrittasi inversa e alla proteasi, l’integrasi è uno dei tre enzimi necessari alla riproduzione e alla propagazione del virus dell'HIV all'interno delle cellule umane.

L'inibizione dell'integrasi previene l'inserimento covalente, o integrazione, del genoma dell'HIV nel genoma della cellula ospite. I genomi dell'HIV, non riuscendo a integrarsi, non possono più indurre la produzione di nuove particelle virali infettive; pertanto, l'inibizione dell'integrazione previene la propagazione dell'infezione virale. Un inibitore dell'integrasi può essere utilizzato in combinazione con farmaci attualmente in commercio che hanno come bersaglio differenti fasi del ciclo replicativo di HIV.

Elvitegravir è stato concesso in licenza a Gilead da Japan Tobacco Inc. nel marzo del 2005.