La Commissione europea ha approvato tolvaptan (Samsca, Otsuka Pharmaceutical) il primo antagonista orale del recettore V2 della vasopressina, indicato per il trattamento dei pazienti  adulti  con  iponatremia secondaria a  sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH).
La somministrazione per via orale del farmaco con una posologia once a day ha dimostrato di poter aumentare significativamente i livelli di sodio entro le prime 8 ore e di mantenere questa variazione per 30 giorni.
Il farmaco blocca il legame tra la Vasopressina e recettori specifici denominati V2 situati sulla membrana basolaterale delle cellule del tubulo contorto distale. Il legame tra la vasopressina e questi recettori causa ritenzione di acqua e quindi iponatremia. Bloccandoli, Tolvaptan aumenta la secrezione di acqua senza soluto (acquaresi).
La risposta al farmaco non è influenzata dai livelli di creatinina compresi nell'intervallo 10-79 mL/min e dunque può essere utilizzato senza aggiustamenti di dosaggio anche in pazienti con insufficienza renale. Non è stato però testato in pazienti con clearence della creatinina inferiore a 10 mL/min.