La Commissione europea ha approvato l'autorizzazione alla commercializzazione per asenapina (Sycrest, Merck and Co) compresse sublinguali per il trattamento di episodi maniacali da moderati a gravi associati al disturbo bipolare di tipo 1 in pazienti adulti. La decisione della Commissione sarà applicata a tutti i 27 Stati membri.

L'autorizzazione da parte della Commissione europea di asenapina, un antipsicotico atipico impiegato per la cura di episodi maniacali nel disturbo bipolare di tipo 1, è stata presa sulla base dell'analisi dei dati sull'efficacia provenienti da un programma di sperimentazione clinica che comprendeva quasi 1.300 pazienti affetti da mania bipolare. Negli Stati Uniti il farmaco  è commercializzato con il marchio Saphris.

Il farmaco dimostra una elevata affinità nei confronti dei recettori per la serotonina, adrenergici, dopamina, istamina, e per i recettori muscarinici dell'acetilcolina. Nei confronti di questi recettori il farmaco si comporta come un antagonista.

La sperimentazione clinica con asenapina
L'efficacia di asenapina è stata dimostrata in due sperimentazioni cliniche monoterapiche aventi un disegno simile, dalla durata di tre settimane, randomizzate in doppio cieco, controllate con placebo e con sostanza attiva (olanzapina), in pazienti adulti affetti da disturbo bipolare di tipo 1 con o senza caratteristiche psicotiche. L'asenapina ha dimostrato un'efficacia superiore rispetto al placebo nella riduzione degli eventi maniacali nel corso delle tre settimane. Sin dal 2° giorno è stata osservata una differenza statisticamente rilevante tra l'asenapina e il placebo.

Questi studi principali a breve termine sono stati prolungati mediante uno studio di non inferiorità in doppio cieco dalla durata di nove settimane per valutare l'efficacia e la sicurezza fino a 12 settimane. Lo studio ha evidenziato il mantenimento dell'effetto nel corso dell'episodio dopo 12 settimane di trattamento randomizzato. Questi studi sono stati ulteriormente prolungati per 40 settimane al fine di valutare efficacia e sicurezza fino a un massimo di 52 settimane.

Inoltre, è stata dimostrata l'efficacia di asenapina come terapia concomitante al litio o al valproato, in una sperimentazione clinica placebo controllata dalla durata di 12 settimane, su 326 pazienti con episodi misti o maniacali del disturbo bipolare di tipo 1, con o senza caratteristiche psicotiche. L'aggiunta di asenapina come terapia concomitante in pazienti che non rispondevano parzialmente alla monoterapia a base di litio o valprorato per due settimane a livelli di siero terapeutici hanno portato a una diminuzione più elevata dei sintomi maniacali rispetto al litio o al valprorato come monoterapia alle settimane 3 e 12.

Circa 4.500 soggetti, tra cui più di 3.150 pazienti partecipanti a studi di fase II/III, hanno contribuito ai dati sulla sicurezza e la tollerabilità dell'asenapina. Negli studi clinici l'asenapina è stata generalmente ben tollerata. Gli effetti collaterali più comuni riscontrati in oltre il 10% dei pazienti comprendevano sonnolenza e ansia. Altri effetti collaterali comuni registrati tra 1 e 10 pazienti su 100 comprendevano aumento di peso, maggiore impossibilità di restare fermi), discinesia (contrazioni muscolari involontarie), parkinsonismo (movimenti lenti, tremore), sedazione, capogiri, disgeusia (alterazione del gusto), ipoestesia orale (intorpidimento della lingua o della bocca), aumento dell'alanina aminotransferasi (livelli proteici epatici), rigidità muscolare e affaticamento.

Nelle sperimentazioni cliniche a breve e lungo termine la variazione di perso corporeo medio per asenapina è stata di 0,8 kg. La percentuale di soggetti ad aver registrato un aumento di peso clinicamente significativo (aumento di peso del  7 % dal basale all'endpoint) nelle sperimentazioni cliniche a breve termine sulla mania bipolare è stata del 6,5% per asenapina rispetto allo 0,6% per il placebo.

Disturbo bipolare di tipo 1
Il Disturbo bipolare di tipo 1 (noto anche come depressione maniacale) è una malattia cronica ed episodica caratterizzata da mania (episodi di alterazioni dell'umore, estrema irritabilità, diminuzione del sonno e livelli di energia superiori), depressione (improvvise sensazioni di tristezza, pensieri suicidari), o una combinazione di entrambi.