Linaclotide, disponibile in Europa per il colon irritabile con costipazione

Ema
E’ stato approvato dall’Ema nel novembre del 2012  per il trattamento del colon irritabile con stipsi predominante (IBS-C). Adesso linaclotide è disponibile in alcuni Paesi europei (Germania, IK, Paesi nordici) e verrà lanciato in altri mercati entro la fine del 2013.

Il farmaco è il primo e unico prodotto approvato nell'UE per il trattamento dell'IBS-C nei pazienti adulti e ha dimostrato, durante gli studi clinici, di alleviare il dolore addominale, uno dei principali sintomi dell'IBS-C, e di attenuare i sintomi dovuti alla costipazione. 

Il colon irritabile (IBS) è un disturbo gastrointestinale funzionale, cronico e recidivante, che colpisce oltre il 10% della popolazione europea. Si stima che un terzo dei pazienti affetti da IBS soffra di IBS-C con gravità variabile. I sintomi associati all'IBS-C comprendono fastidio/dolore addominale, gonfiore e costipazione.

Linaclotide è il primo e unico prodotto approvato nell'UE per il trattamento dell'IBS-C nei pazienti adulti e ha dimostrato, durante gli studi clinici, di alleviare il dolore addominale, uno dei principali sintomi dell'IBS-C, e di attenuare i sintomi dovuti alla costipazione. L'IBS è un disturbo gastrointestinale funzionale, cronico e recidivante, che colpisce oltre il 10% della popolazione europea. Si stima che un terzo dei pazienti affetti da IBS soffra di IBS-C[2] con gravità variabile. I sintomi associati all'IBS-C comprendono fastidio/dolore addominale, gonfiore e costipazione.

Linaclotide
Il linaclotide è un agonista del recettore della guanilato ciclasi di tipo C (GC-CA) con attività secretoria e analgesica viscerale. Il linaclotide è un peptide sintetico di 14 amminoacidi, strutturalmente associabile alla famiglia del peptide endogeno guanilina. Sia il linaclotide, sia il suo metabolita attivo si legano al recettore della guanilato ciclasi di tipo C (GC-C) alla superficie luminale dell'epitelio intestinale. Attraverso la sua azione sul GC-C, il linaclotide ha dimostrato di poter attenuare il dolore viscerale e aumentare la velocità di transito gastrointestinale su modello animale, oltre a velocizzare il transito nel colon umano. L'attivazione del GC-C determina un aumento di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), sia a livello intracellulare, sia a livello extracellulare Nei modelli animali, la cGMP extracellulare riduce l'attività delle afferenze nervose dolorifiche e, di conseguenza, il dolore viscerale. La cGMP intracellulare, attraverso l'attivazione del gene regolatore della conduttanza transmembranaria della fibrosi cistica (CFTR), stimola la secrezione di cloruro e bicarbonato nel lume intestinale, incrementando così la quota di fluidi intestinali e accelerando il transito.

La diagnosi di IBS-C
La diagnosi e il trattamento dell'IBS-C possono causare frustrazione nei pazienti e nei medici. Il 30% dei problemi gastrointestinali segnalati ai medici generici sono dovuti all'IBS, ma solo il 19% dei pazienti riceve una diagnosi durante la prima visita, mentre il 56% dei pazienti richiede fino a cinque visite prima che sia formulata una diagnosi.

I pazienti adulti affetti da IBS-C hanno dimostrato di avere, sotto l'aspetto della salute, un livello di qualità della vita notevolmente inferiore rispetto agli individui sani, simile ai pazienti affetti da asma, emicrania e altre patologie.

Prima dell'approvazione di linaclotide, le opzioni terapeutiche per il trattamento dell'IBS-C consistevano principalmente in farmaci sintomatici, come antispastici o antidepressivi non autorizzati per la gestione di stati algici, oppure lassativi per gestire la costipazione[3].




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