In data odierna GlaxoSmithKline ha annunciato di aver depositato a Ema e Fda il dossier registrativo per i due nuovi farmaci antimelanoma sviluppati dall'azienda, dabrafenib e trametinib. Dabrafenib è stato depositato a entrambe le agenzie, trametinib, per ora, solo all'Fda.

Trametinib (GSK1120212) è una piccola molecola somministrabile per os, inibitore selettivo di MEK1 e MEK2, parte della via MAP-chinasi (proteina attivata da mitogeni), della quale anche BRAF è un componente. Il farmaco è in grado di migliorare il PFS e l’OS, rispetto alla chemioterapia, in pazienti con melanoma con mutazione di BRAF V600E o V600K.

Dabrafenib viene assunto oralmente ed agisce inibendo BRAF V600E-mutato, una proteina alterata che induce la crescita del melanoma metastatico. Il gene BRAF codifica per la proteina chiamata B-Raf, importante mediatore della crescita e della divisione cellulare, ma la mutazione  V600E implica una sostituzione di un residuo di valina con uno di acido glutammico in posizione 600 che la rende 10 volte più attiva rispetto a quella wild-type causando il 60% dei casi di melanoma, la forma più mortale di tumore della pelle e dell'8% circa di tutti i tumori solidi.

Ogni anno nel mondo vengono diagnosticati circa 160000 nuovi casi di melanoma e sono circa 48000 i decessi ad esso correlati; tra i tumori in pazienti sotto i 40 anni, l’incidenza di melanoma è secondo solo al carcinoma della mammella per le donne e alle leucemie per gli uomini.