Perampanel, capostipite di una nuova classe di farmaci per l'epilessia, e' stato approvato in Svizzera per l'epilessia a esordio parziale.

Perampanel è un antagonista, altamente selettivo e non competitivo, dei recettori del glutammato di tipo AMPA, primo nella sua classe ad ottenere l'autorizzazione all'immissione in commercio. [2] Questo meccanismo di azione è diverso da tutti gli altri farmaci antiepilettici (FAE) attualmente in commercio.  Perampanel ha inoltre il beneficio aggiuntivo di poter essere somministrato  una volta al giorno  prima del riposo notturno ,  ed è l'unico trattamento di nuova generazione per l'epilessia approvato sin dal suo lancio per il trattamento dei pazienti in giovane età.

"L'approvazione di perampanel da parte di Swissmedic è un'ottima notizia per medici e pazienti in quanto rappresenta una nuova valida alternativa per il trattamento dell'epilessia a esordio parziale. Le crisi non controllate possono avere un forte impatto sulla qualità della vita dei pazienti e questo nuovo trattamento può potenzialmente contribuire al raggiungimento di un maggiore controllo delle stesse", ha commentato il Dott. Guenter Kraemer, direttore medico al Centro di Epilessia Svizzero."Inoltre, Fycompa ha il vantaggio aggiuntivo di poter essere somministrato in monodose giornaliera e ciò può migliorare l'aderenza al trattamento in pazienti che già assumono più di un farmaco".

Si stima che in Svizzera circa 70.000 persone siano affette da epilessia 3] L'epilessia è uno dei disturbi neurologici più comuni nel mondo.[4] Il successo nel trattamento delle crisi a esordio parziale (il tipo più comune di epilessia) rimane ancora una sfida per molti pazienti. Fino al 30% dei pazienti con crisi a esordio parziale non ha ancora raggiunto il controllo delle crisi, nonostante l'assunzione di terapie appropriate con farmaci antiepilettici.[5]

L'approvazione da parte di Swissmedic del perampanel si è basata su tre studi pivotal globali di Fase III condotti su 1480 soggetti. Questi studi randomizzati, in doppio cieco, controllati verso placebo e con aumento della dose, hanno dimostrato risultati coerenti relativamente all'efficacia e alla tollerabilità del perampanel come terapia aggiuntiva nei pazienti con crisi parziali (con o senza generalizzazione secondaria).[6],[7],[8] Gli eventi avversi maggiormente riportati sono stati vertigini, sonnolenza, affaticamento, mal di testa, cadute, irritabilità e atassia[6],[7],[8]
Il perampanel è stato approvato dalla Commissione Europea il 23 luglio 2012 ed è attualmente disponibile in commercio in Gran Bretagna, Danimarca,Germania e Austria. La FDA ha approvato l'autorizzazione per l'uso di Fycompa negli Stati Uniti il 22 ottobre 2012.

Scoperto e sviluppato da Eisai in Europa e Giappone, verrà prodotto in Gran Bretagna. Perampanel è il primo  FAE autorizzato in Europa ad avere selettivamente come bersaglio i recettori di AMPA, che si ritiene svolgano un ruolo critico nella generazione e diffusione delle crisi.[9]

Lo sviluppo del perampanel sottolinea la missione di Eisai di fornire assistenza sanitaria umana (hhc, human health care), l'impegno dell'azienda nella scoperta di soluzioni innovative per la prevenzione delle malattie, la sua attenzione nella cura della salute e del benessere delle persone a livello mondiale. Eisai è impegnata nell'area terapeutica dell'epilessia e nel rispondere alle esigenze mediche non ancora soddisfatte dei pazienti con epilessia e dei loro familiari. Eisai è leader nella commercializzazione  di prodotti per l'epilessia nella zona EMEA (Europa, Medio Oriente, Africa e Russia).

Il perampanel è autorizzato nell'Unione Europea e Svezia come trattamento aggiuntivo in soggetti a partire dai 12 anni di età con crisi epilettiche parziali, con o senza generalizzazione secondaria.[1]
Perampanel è un antagonista non competitivo dei recettori del glutammato (acido α-amino-3-idrossi-5-metil-4-isossazolpropionico) di tipo AMPA con effetti anticonvulsivi dimostrati in studi di fase II e III. I recettori AMPA, ampiamente presenti in quasi tutti i neuroni eccitatori, trasmettono i segnali stimolati dal glutammato, un neurotrasmettitore eccitatorio presente nel cervello. Si ritiene che questi recettori partecipino allo sviluppo di alcune malattie del sistema nervoso centrale caratterizzate da un'eccessiva neuroeccitazione, tra le quali l'epilessia, i disordini neurodegenerativi, i disordini motori, il dolore e i disordini psichiatrici.[1]

BIBLIOGRAFIA
1.  Fycompa. Summary of Product Characteristics. November 2012
2.  Rogawski MA. Revisiting AMPA receptors as an antiepileptic drug target. Epilepsy Currents 2011;11:56-63
3.  EPI Swiss Epilepsy Centre. Available at: http://www.swissepi.ch/web/swe.nsf/swe__swebasdocs/epi_klinik_kurzinfo_englisch?OpenDocument (Accessed August 2011)
4.  ILAE/IBE/WHO, Epilepsy in the WHO European Region: Fostering Epilepsy Care in Europe 2010. Available at; http://www.ilae-epilepsy.org/Visitors/Documents/EUROReport160510.pdf (Accessed June 2011)
5.  Kwan P, Brodie MJ Early identification of refractory epilepsy. New England Journal of Medicine 2000; 342:314-9
6.  Krauss GM. Serratosa JM, Villanueva V et al. Neurology 2012: Available at: http://www.neurology.org/
7.  French JA. Adjunctive perampanel for refractory partial-onset seizures: randomized phase III study 304. Neurology 2012;79:589-596
8.  French JA et al. Evaluation of adjunctive perampanel in patients with refractory partial-onset seizures: Results of randomized global phase III study 305. Epilepsia 2012:1-9. In press online
9.  Rogawski MA. Revisiting AMPA receptors as an antiepileptic drug target. Epilepsy Currents 2011;11:56-63