La commissione Europea ha approvato roflumilast per la terapia di mantenimento della broncopneumopatia cronica ostruttiva. Il farmaco haricevuto l'indicazione per la terapia di mantenimento della BPCO di grado severo (FEV1 inferiore al 50% dopo broncodilatazione) associata a bronchite cronica nei pazienti adulti con storia di frequenti riacutizzazioni, in aggiunta al trattamento con broncodilatatori. Sviluppato dalla svizzera Nycomed, sarà messo in commercio da quest'ultima e da Merck and Co con il marchio Daxas.

Disponibile in compresse da somministrarsi once a day, roflumilast è il primo inibitore della fosfodiesterasi di tipo 4 (PDE4). Il farmaco ha come target cellule e mediatori importanti per l'andamento BPCO e agisce aumentando le concentrazioni intracellulari dell'AMP ciclico. Gli inibitori PDE4 esercitano i loro effetti antinfiammatori su varie cellule effettrici, coinvolte nell'asma e nella Bpco.

Il farmaco è stato approvato sulla base di un dossier clinico che comprendeva i risultati di quattro studi sperimentali di fase III condotti in pazienti con PBCO da moderata a severa nei quali roflumilast ha dimostrato di migliorare la funzionalità polmonare.

Gli studi, pubblicati su The Lancet, sono due trials di fase III della durata di 12 mesi (Lancet 2009; 374: 685-694) e due studi a 6 mesi (Lancet 2009; 374: 695-703).
Complessivamente, hanno arruolato 4.500 pazienti, in 10 paesi.

I due studi a 12 mesi hanno dimostrato che roflumilast produce una significativa riduzione delle esacerbazioni anche nei pazienti già in terapia con beta 2 agonisti a lunga durata di azione. La riduzione è risultata del 17% per paziente per anno: 1,14 eventi con roflumilast e 1,37 con placebo (p<0.001).

Negli altri due studi, quando il farmaco è stato aggiunto alla terapia con broncodilatatori standard è stato osservato un chiaro trend nella riduzione delle esacerbazioni.
La funzionalità polmonare, misurata attraverso la valutazione della FEV(1), cioè il volume di aria espirato in un secondo, era un co-end point primario di tutti i 4 studi. La FEV (1) è migliorata mediamente di 48-80 mL (p<0.001).

L'effetto di roflumilast è risultato indipendente dalla contemporanea assunzione di farmaci B2-agonisti a lunga durata d'azione (LABA).
Inoltre, la somministrazione di  roflumilast in aggiunta  al salmeterolo2 o al  tiotropio ha dimostrato - in due studi di supporto della durata di sei mesi - un miglioramento statisticamente significativo della funzionalità polmonare rispetto al placebo.

La Bpco (broncopneumopatia cronica ostruttiva) resta un'importante area clinica caratterizzata da esigenze sanitarie ancora non pienamente soddisfatte. Si tratta di una malattia polmonare progressiva e irreversibile che provoca difficoltà respiratorie. La malattia è caratterizzata da gravi episodi di peggioramento del quadro clinico, noti come riesacerbazioni.

Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) si stima che 80 milioni di persone in tutto il mondo siano affette da BPCO di grado moderato o severo. Oltre 3 milioni di persone sono morte di BPCO nel 2005: si tratta del 5% di tutti i decessi a livello mondiale. L'OMS prevede che i morti per BPCO potrebbero aumentare di oltre il 30% nei prossimi 10 anni, se non si adotteranno urgenti strategie per ridurre i fattori di rischio alla base della malattia, tra i quali spicca il fumo di sigaretta. In Italia si calcola vi siano 2.600.000 pazienti con questa malattia.