La Food nd Drug administration ha approvato l’impiego di naloxegol per la costipazione indotta da oppiodi. Sviluppato congiuntamente da Nektar Therapeutics e AstraZeneca il farmaco sarà messo in commercio con il marchio Movantic.

Naloxegol è un antagonista periferico dei recettori mu-oppioidi (PAMORA), in pazienti con dolore non oncologico e costipazione indotta dagli oppioidi.

Il farmaco, che sfrutta la tecnologia della PEGilazione, è disponibile in compresse da 25 mg. attive con somministrazione once a day. La PEGilazione è il processo di legame covalente della catena polimerica del glicole polietilenico (PEG) ad un'altra molecola, normalmente un farmaco o una proteina terapeutica.

Gli oppioidi sono tra gli analgesici più usati per il trattamento dei pazienti con dolore cronico moderato-severo; tuttavia, benché siano molto efficaci, l'uso di questi farmaci è associato allo sviluppo della cosiddetta Opioid Bowel Disfunction (OBD).

Le disfunzioni intestinali indotte da oppiacei includono una serie di sintomi; tra questi, la costipazione è l'effetto collaterale più frequentemente riportato dai pazienti che ricevono una terapia cronica con oppioidi e l'unico a rimanere inalterato per tutta la durata della cura. In alcuni casi, può essere cosi marcata da indurre i pazienti ad optare per l'interruzione della terapia, con conseguente aumento dell'intensità del dolore e peggioramento della qualità di vita.

 Ad oggi non esistono molte terapie specifiche per il disturbo. Dal 2008 in Europa è approvata un'associazione precostituita di ossicodone, da anni la molecola più utilizzata al mondo per il trattamento del dolore cronico, e naloxone, antagonista degli oppioidi che, se somministrato per via orale, è in grado di impedire il legame dell’agonista con i recettori mu intestinali, contrastando l’insorgenza della costipazione,

Gli oppioidi giocano un ruolo importante nel dare sollievo in caso di dolore cronico, essi si legano ai recettori mu nel cervello, ma anche a quelli intestinali. Questo è il motivo per cui i paziente che assumono oppioidi per il dolore cronico possono sviluppare costipazione indotta da oppioidi (OIC).

Le stime pubblicate di incidenza di OIC nei pazienti trattati con oppioidi per il dolore cronico variano a causa delle differenze negli studi condotti (ad esempio, disegno dello studio, la definizione di stipsi, oppioidi utilizzati). Meta-analisi di studi randomizzati e controllati suggeriscono che il 15% -41% di questi pazienti sviluppa OIC, mentre gli studi osservazionali e indagini congiunturali suggeriscono che il 37% -81% sviluppa OIC.