La US Food and Drug Administration (FDA) ha approvato apremilast, inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4) attivo per via orale, per il trattamento di pazienti con psoriasi a placche da moderata a grave per i quali la fototerapia o la terapia sistemica non siano appropriate.

Sviluppato dalla biotech Celgene, apremilast è già in commercio in Usa con il marchio Otezla ed è stato approvato il 21 marzo 2014 per la cura dell’artrite psoriasica. In Europa la domanda per la registrazione del farmaco per psoriasi e artrite psoriasica è stata presentata lo scorso anno, ma l’Agenzia europea non si è ancora espressa.

Apremilast è il primo e unico inibitore PDE4 approvato per il trattamento della psoriasi a placche. La psoriasi è una malattia infiammatoria cronica della pelle derivante da una risposta immunitaria incontrollata. Colpisce più di 125 milioni di persone in tutto il mondo.

L'approvazione di apremilast si è basata principalmente sui dati di sicurezza ed efficacia provenienti da due studi multi-centrici, randomizzato, in doppio-cieco, placebo-controllati - ESTEEM 1 e 2 – condotti in pazienti adulti con psoriasi a placche da moderata a grave.

Negli studi ESTEEM, il trattamento con apremilast ha comportato miglioramenti significativi e clinicamente rilevanti nella psoriasi a placche come misurato dai punteggi PASI alla settimana 16.
In entrambi gli studi si è osservato un miglioramento clinico misurato dai punteggi sPGA.

Apremilast è il primo inibitore orale della fosfodiesterasi 4 (PDE4), un enzima chiave nella risposta infiammatoria. E’ una “small molecule” orale che inibisce l'attività della fosfodiesterasi 4 (PDE4) e modula la produzione di molteplici mediatori pro ed anti-infiammatori, tra cui il TNF-α, IL-23, IL-10 e altre citochine.

La psoriasi è una malattia infiammatoria cronica della pelle non infettiva, solitamente di carattere cronico e recidivante. Nella sua patogenesi intervengono fattori autoimmunitari, genetici e ambientali. La malattia colpisce approssimativamente il  2,5% della popolazione adulta e si manifesta con la comparsa di chiazze rossastre e rotondeggianti, che possono interessare tutte le parti del corpo.  La psoriasi a placche rappresenta circa l'80% delle forme di psoriasi. Nella psoriasi a placche la pelle si accumula rapidamente e si ispessisce nelle zone interessate dalle lesioni conferendo un aspetto squamoso bianco-argenteo. Anche se il disturbo può comparire in qualsiasi zona del corpo, in genere si localizza in corrispondenza di gomiti, ginocchia, cuoio capelluto e zona lombare della schiena, oltre che ai palmi delle mani, alle piante dei piedi e nelle regioni genitali.