L’Fda ha ampliato le indicazioni di linagliptin, un nuovo inibitore del DDP-4, per includere anche l’uso del farmaco in associazione all’insulina nei pazienti adulti con diabete di tipo 2.

La decisione dell’agenzia americana si basa sui dati di uno studio che ha valutato l’uso del farmaco in associazione all’insulina in pazienti con diabete di tipo 2, una parte dei quali assumeva anche metformina o pioglitazone. Lo studio, della durata di 52 settimane, ha arruolato 1261 pazienti non adeguatamente controllati con insulina glargine, insulina detemir o insulina NPH. Il trial ha dimostrato che l’aggiunta di linagliptin migliora il controllo glicemico ottenuto con la sola insulina.

Il foglio illustrativo del farmaco è stato aggiornato per includere I dati di un secondo studio condotto su 133 pazienti diabetici affetti a insufficienza renale in stadio avanzato nei quali l’aggiunta del farmaco ha migliorato il controllo glicemico (emoglobina glicata -0,6%). La compromissione della funzionalità renale è una complicanza comune del DT2, ma la gestione della malattia diabetica nei pazienti con danno renale è complessa e le opzioni terapeutiche disponibili sono poche. Diversi ipoglicemizzanti orali, per esempio la metformina, non si possono utilizzare per problemi di sicurezza e tollerabilità e alcuni provocano effetti collaterali come ritenzione idrica o ipoglicemia, che limitano l’efficacia della terapia.

Attraverso l'inibizione della DDP-4, linagliptin aumenta i livelli circolanti delle incretine GLP-1 e GIP che a loro volta inibiscono la secrezione del glucagone, con conseguente abbassamento della glicemia, incremento della secrezione di insulina e diminuzione dello svuotamento gastrico.

Il farmaco appartiene alla stessa classe di sitagliptin, vildagliptin, alogliptin e saxagliptin. Linagliptin è il primo in questa classe ad essere stato approvato in un unico dosaggio (5 mg, una volta/die). Con linagliptin non sono necessari aggiustamenti di dosaggio per i pazienti con compromissione renale o epatica. Il farmaco si presenta in forma di compresse che possono essere assunte con o senza il cibo.