Via libera della Food and Drug Administration (Fda) a lubiprostone 24 mcg due volte al giorno per il trattamento della stipsi da oppioidi nei pazienti adulti con dolore cronico non oncologico. È il primo e unico farmaco orale approvato per quest’indicazione.

Per lubiprostone (un attivatore dei canali del cloro) si tratta della terza indicazione: negli Usa, infatti, il farmaco è già autorizzato per il trattamento della stipsi idiopatica cronica nei pazienti adulti alla dose di 24 mcg due volte al giorno e della stipsi legata alla sindrome del colon irritabile nelle donne adulte (alla dose di 8 mcg due volte al giorno).

Ogni anno, negli Stati Uniti, vengono fatte più di 200 milioni di prescrizioni di oppiacei e molte di esse per il trattamento di un dolore cronico non oncologico. Stando ai dati di letteratura, circa il 40-80% dei pazienti che assumono cronicamente oppioidi per alleviare un dolore non oncologico manifesta stipsi.

La stipsi è l’effetto collaterale più comune e persistente degli oppioidi, dovuto a una riduzione della motilità intestinale e delle attività secretorie associate, con conseguente formazione di feci dure e secche. Il problema può essere talmente grave da indurre i pazienti a sospendere la terapia con gli oppioidi e, quindi, sopportare il dolore piuttosto che la stipsi provocata da questi analgesici.

Fino ad oggi non esistevano terapie orali specifiche per il disturbo. L’approvazione di lubiprostone da parte dell’agenzia Usa rappresenta quindi un punto di svolta nella gestione di questa condizione.

Nell’autunno scorso l’Fda aveva concesso al farmaco (che è stato sviluppato da Sucampo Pharmaceuticals e Takeda) la priority review, cioè la revisione accelerata in 6 mesi anziché nei canonici 10. E ora arriva il via libera definitivo alla nuova indicazione.

Lubiprostone è un attivatore specifico dei canali del cloro CIC-2 dell'epitelio intestinale. Il farmaco agisce in pratica bypassando l'azione antisecretoria degli oppiacei attraverso l'attivazione dei canali ClC-2 apicali a livello dell'epitelio intestinale.

L’ok alla nuova indicazione si basa sui risultati di studi controllati di fase III della durata di 12 settimane in pazienti in terapia cronica con oppioidi (tra i quali morfina, ossicodone e fentanyl) per un dolore cronico non oncologico, ma anche sui risultati di un studio in aperto a lungo termine sulla sicurezza, che fornisce un supporto aggiuntivo all’impiego del farmaco in questa popolazione. Due dei tre studi di fase III hanno centrato l’endpoint di efficacia, mentre il terzo no.