Dopo la revisione dei dati di studi clinici recenti, l’Fda ha deciso che tolvaptan, un antagonista orale del recettore V2 della vasopressina indicato per la terapia dei pazienti con iponatremia, non deve essere usato, in generale, per un periodo superiore a 30 giorni e non deve essere mai utilizzato nei pazienti con problemi epatici.

In uno studio condotto in pazienti con rene policistico,  infatti, il farmaco ha mostrato di aumentare il rischio di danni al fegato. La nuova avvertenza sarà introdotta nel foglietto illustrativo del farmaco.

Secondo l’Agenzia americana il trattamento con tolvaptan dovrebbe essere interrotto se il paziente sviluppa segni di danno al fegato. La terapia dovrebbe durare al massimo 30 giorni e l’uso dovrebbe essere vitato nei pazienti con malattia epatica, inclusi i pazienti con cirrosi.

Tolvaptan è indicato per la terapia dei pazienti con iponatremia ipervolemica ed euvolemica. Il farmaco blocca il legame tra la vasopressina e i recettori specifici denominati V2 situati sulla membrana basolaterale delle cellule del tubulo contorto distale.

Il farmaco blocca il legame tra la vasopressina e i recettori specifici denominati V2 situati sulla membrana basolaterale delle cellule del tubulo contorto distale, più precisamente sulla cellula principale del dotto collettore.

Il legame tra la vasopressina e questi recettori causa ritenzione di acqua e quindi iponatremia. Bloccandoli, tolvaptan aumenta la secrezione di acqua senza soluto (acquaresi).

Il medicinale si è dimostrato efficace nel rallentare l'aumento del volume dei reni e il peggioramento della funzionalità renale nei pazienti affetti da rene policistico (Adpkd). l’Fda ha deciso di esaminare con procedura di urgenza (priority review) il dossier registrativo di tolvaptan per questa indicazione.