L'Fda ha concesso l'approvazione accelerata per un nuovo regime di terapia orale a base di lapatinib (Tykerb, GlaxoSmithKline)  che prevede l'impiego quale prima linea di trattamento per la terapia del tumore al seno metastatico.

Più precisamente, oltre alle precedenti indicazioni, adesso il farmaco potrà essere utilizzato anche in combinazione con letrozolo per la terapia di donne in età post menopausale con tumore al seno metastatico positivo ai recettori ormonali che sovraesprima i recettori HER2 e per le quali sia indicata una terapia ormonale.
Si stima che circa il 25-30% dei tumori al seno sovraesprima i recettori HER2.

Lapatinib era già indicato in combinazione con capecitabina (Xeloda) per la terapia di donne in età post menopausale con tumore al seno metastatico positivo ai recettori ormonali che sovraesprima i recettori HER2 e nelle quali la malattia sia in progressione un trattamento che deve aver incluso antracicline e un taxano (altri tipi di farmaci antitumorali) e una terapia con trastuzumab.

Il farmaco, in Europa noto come Tyverb, è attualmente oggetto di una revisione da parte dell'Emea per l'ottenimento di una simile indicazione aggiuntiva.
La nuova indicazione è stata concessa sulla base dei dati di uno studio condotto in doppio cieco su 219 donne in età post menopausale e tumore metastatico HER2-positivo.

Le donne trattate con la combinazione di letrozolo e lapatinib hanno registrato un aumento di 5,2 mesi di sopravvivenza senza progressione (progression-free survival o PFS) rispetto alle donne trattate con il solo letrozolo.

Lapatinib è una piccola molecola appartenente alla classe degli inibitori tirosin-chinasi e viene utilizzato nel trattamento delle pazienti affette da carcinoma mammario avanzato o metastatico, in progressione, il cui tumore sovraesprime l'ErbB2 (HER2).
Lapatinib è il primo farmaco somministrabile per bocca in grado di inibire al contempo gli enzimi tirosina-chinasici associati sia ai recettori cellulari per EGFR (Erb1) che HER2 (Erb2). Un'eccessiva espressione (over expression) di questi due recettori cellulari è stata rilevata in diverse forme di tumore, viene correlata ad una maggior velocità di sviluppo della patologia e quindi a prognosi peggiore.
Lapatinib è in grado di esercitare un'azione di "doppia inibizione", che mira da un lato a ridurre la proliferazione anomala delle cellule tumorali, dall'altro a contrastare lo sviluppo della lesione e delle eventuali metastasi.

Sui circa 40mila nuovi casi di tumore alla mammella che si verificano ogni anno in Italia, 7-10mila (circa il 25%) hanno caratteristiche di elevata aggressività e una prognosi peggiore. La scienza ha dimostrato che le cellule tumorali in questi casi presentano sulla loro superficie un elevato numero di recettori HER-2. La presenza di questi recettori è legata all'amplificazione di un oncogene, cioè di un gene predisponente allo sviluppo di questa malattia.