L’Fda ha autorizzato la commercializzazione di tapentadolo a rilascio prolungato per la terapia del dolore cronico da moderato a severo in pazienti adulti nei quali sia richiesta una somministrazione continuativa di farmaci opiodi. Una volta in commercio si chiamerà Nucynta ER. Nel 2008, l’Fda aveva approvato la formulazione a rilascio rapido.

Il farmaco ha un duplice meccanismo d'azione che unisce in un'unica molecola l'effetto agonista sul recettore mu degli oppioidi e l'inibizione della ricaptazione della noradrenalina.

L’Ema lo ha approvato lo scorso anno e a breve dovrebbe essere disponibile anche nel nostro Paese. Il ritardo degli Usa rispetto all’approvazione europea si spiega con le maggiori informazioni richiesta dall’Fda circa le preparazioni “tamper resistant”, cioè una formulazione che presenta rivestimento esterno resistente alla rottura della compressa e alla masticazione messa a punto per evitare fenomeni di abuso. Per ottenere l'approvazione dell'Fda, l'azienda americana ha dovuto fornire dei dati circa l'equivalenza tra questa formulazione e quella tradizionale utilizzata nel corso dei trials clinici registrativi.

Tapentadolo rappresenta il capostipite di una nuova proposta classe farmacologica denominata MOR-NRI (agonista dei recettori mu-oppioidi e inibitore della ricaptazione della noradrenalina), essendo nettamente distinto dagli altri analgesici centrali. Entrambi i meccanismi d'azione MOR e NRI, contribuiscono in modo complementare all'efficacia di tapentadolo nel dolore neuropatico e nocicettivo.