Vareniclina, nessun aumento di effetti collaterali cardiovascolari e neuropsichiatrici

Pneumologia
Un po’ di respiro per la vareniclina! Il farmaco, utilizzato per facilitare la cessazione della dipendenza dal fumo di tabacco, non è associato a un aumentato rischio di eventi cardiovascolari, depressione o autolesionismo se confrontato con il trattamento di sostituzione della nicotina (NRT). E’ quanto riportato da uno studio pubblicato sulla rivista  “The Lancet Respiratory Medicine”.

La vareniclina, ligando dei recettori nicotinici all’acetilcolina α4β2 (alpha4bêta2), ha avuto una storia tormentata soprattutto a causa di eventi avversi di cui questo farmaco era stato accusato.

Approvata dalla FDA nel 2006, tale molecola nei primi periodi sembrava un vero toccasana grazie alla sua efficacia nell’aiutare le persone a smettere di fumare.

Molto presto, i riflettori si sono tinti di grigio perché tale farmaco è stato collegato a segnalazioni di gravi effetti collaterali tendenze suicidarie e depressione. Così ,nel maggio del 2008, la Federal Aviation Administration ne ha vietato l’utilizzo a piloti e controllori del traffico aereo, anche in conseguenza a un rapporto di sicurezza medico che parlava anche di perdita di coscienza e convulsioni.

Nel luglio 2009, l’FDA ha richiesto a Pfizer, l’azienda che si occupa della sua commercializzazione con il nome di Chantix o Champix, di apporre un boxed warning sull'etichetta del farmaco, mettendo in evidenza il rischio di gravi eventi neuropsichiatrici (NPS) durante l'uso del farmaco. Ma i problemi di sicurezza non erano finiti lì.

Il 16 giugno 2011, l’FDA ha aggiornato l'etichetta di Chantix per avvertire i consumatori che il farmaco poteva essere associato a un piccolo aumento del rischio di alcuni eventi avversi cardiovascolari nei pazienti con malattia cardiovascolare.

Dopo la prima causa contro la vareniclina, che è stata presentata nel luglio 2008 alla corte federale indiana dalla vedova di un uomo che si è suicidato pochi mesi dopo l'uso del farmaco, ci sono state quasi 3.000 cause legali a tale molecola, tutte risolte dall’azienda.

Lo scorso ottobre, un team dell’FDA ha esaminato la richiesta di Pfizer di proporre modifiche alla etichettatura relativamente al rischio di gravi eventi avversi neuropsichiatrici votando per mantenere l'avvertimento.

Le cose adesso stanno per cambiare. Uno studio condotto da ricercatori delle Università di Edimburgo e di Düsseldorf, che ha valutato la sicurezza cardiovascolare e neuropsichiatrica della vareniclina, suggerisce che tale molecola non sia associata a un aumentato rischio di eventi cardiovascolari documentati, depressione o autolesionismo se confrontato con il trattamento sostitutiva della nicotina o NRT.

L'analisi retrospettiva, riportata in questo lavoro, ha compreso 164.766 pazienti inglesi che avevano ricevuto una prescrizione di NRT (106.759), vareniclina (51.450) o bupropione (6557), tra il 1° gennaio 2007 e il 30 giugno 2012.
I risultati hanno mostrato che nessun di questi ultimi due farmaci era collegato con un aumentato rischio di eventi cardiovascolari o neuropsichiatrici rispetto agli NRT.

Al contrario, la vareniclina è risultata associata a un rischio significativamente ridotto di malattia ischemica cardiaca, infarto cerebrale, insufficienza cardiaca, aritmia, depressione e autolesionismo.

Commentando i risultati, il professor Aziz Sheikh, co-direttore dell'Università di Edimburgo per l’Informatica Medica, ha dichiarato: "Sulla base di una vasta analisi, crediamo che sia altamente improbabile che vareniclina abbia effetti negativi significativi sulla salute cardiaca o mentale. Gli organismi regolatori, come l’FDA dovrebbero rivedere il proprio avviso di sicurezza in quanto ciò potrebbe essere inutile, limitando l'accesso a questo efficace aiuto per smettere di fumare ".

La vareniclina agisce in due modi: come la nicotina (come agonista parziale), alleviando i sintomi dell’astinenza, ma agisce anche come antagonista della nicotina, riducendo gli effetti di piacere legati al tabagismo

Tale molecola, quindi, diminuisce i sintomi dell’astinenza agendo sul sistema nervoso al posto della nicotina e riduce il piacere di fumare diminuendo la sensibilità del sistema nervoso alla nicotina.

Il bupropione, usato nello studio come confronto, è un farmaco usato contro la depressione ma ha mostrato di combattere l'astinenza da nicotina. Agisce su due neurotrasmettitori, la dopamina a la noradrenalina, combattendo i sintomi di astinenza dalla nicotina. Non contiene nicotina, ma nel cervello provoca la stessa reazione biochimica, senza dare dipendenza.

Pfizer sta attualmente conducendo uno studio di valutazione della sicurezza neuropsichiatrica della vareniclina rispetto a placebo, NRT e bupropione nei pazienti con e senza storia pregressa di patologie psichiatriche.

I risultati dello studio sono attesi per la fine del 2015 e a questo punto sapremo come continua la storia di questa efficace e discussa molecola.

Emilia Vaccaro
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